药物代谢是什么？详细介绍药物代谢

药物代谢指的是有机体中短期或长期利用药物或其他有效成分发挥药效所必需的一系列改变该药物或其他有效物质的药物物理活性、生物活性或者改变其结构的过程；这些代谢反应在有机体中都受到一些内源或外源药物代谢酶的控制，在细胞层面上分为非酶性代谢和酶性代谢两大类。



一、非酶性药物代谢

非酶性药物代谢指物理或化学反应，例如水解、水热解、光解、氧化、芳香化和电离解等，这些化学反应的活性主要受外界影响，如温度、湿度、pH值等，在这种条件下，药物可以产生一些其他物质，由有机体排出，也可能被转化成其他物质，例如由氨基酸折叠而来的共价化合物等，其中也包括N-去甲基化作丨，对药物的抗性性能有一定的影响，从而影响药物的疗效和安全性。

二、酶性药物代谢

药物通常可游离在有机体中，以保持药物的有效活性，而酶代谢则涉及到药物与有机体内分子有关，药物主要经由酶催化而被分解或转化。酶代谢有利于有机体控制药物。其中，最主要的是酒精磷酸脱氢酶（EPS）、醋酸酶（CE）、乙酰转移酶（GT）、羧基转移酶（CT）、丙酰转移酶（AA）、芳香族酰转移酶（AAT）、胆碱酯酶（BT）、乳糖酶（LDH）等分子共同作用，通过多种方式运转，细胞内氨基及醇羟基基团，羟基和亚甲基等端功能团的氧化降解作用，将药物的有效成分转化为无效或表现减弱的有效成分，有时也会将药物代谢成其他活性物质。通常，我们把酶代谢过程分为活化和降解两个阶段，其中活化阶段一般包括氧化、羟基化、脱氢等反应，以改变药物的性质，但也有可能增强药物的生物活性，从而增加药效；降解阶段则涉及羧基化、丙酰化、硫醇化、芳香族酰化、分解、乙酰化等反应，将药物分解为无效或表现减弱的有效成分，由有机体的排泄组织，如肝脏、肾脏等机体排泄出体外，从而发挥药效，减少药物毒残留。