国金证券2025年乳腺癌深度报告显示，TROP2已成为TNBC治疗中最具潜力的靶点。科伦博泰SKB264（芦康沙妥珠单抗）于2024年11月获批用于TNBC后线治疗，为国内首款获批的国产TROP2 ADC。在OptiTROP-Breast01 III期研究中，SKB264对比化疗ORR为45.4% vs 12.0%、mPFS为6.7 vs 2.5个月（HR=0.32），疗效数据优于已上市的戈沙妥珠单抗，具备同类最佳潜力。SKB264单药及联合K药（帕博利珠单抗）已布局TNBC一线、HR+/HER2-乳腺癌等多项III期临床，商业化前景广阔。

Trop-2（滋养层细胞表面抗原2）是一种主要表达于上皮细胞的跨膜蛋白，在正常组织中不表达或低表达，而在乳腺癌、肺癌、尿路上皮癌等多种上皮来源的恶性肿瘤中过度表达。在乳腺癌中，78%的肿瘤组织存在Trop-2高表达，TNBC中可高达95%。

TNBC的典型特征是ER、PR和HER2表达缺失，无法从内分泌治疗或HER2靶向治疗中获益。化疗是TNBC的传统治疗手段，但疗效有限——二线化疗的mPFS仅2-3个月、mOS 8-11个月。TNBC患者存在巨大的未满足临床需求，TROP2作为在TNBC中高表达的靶点，为精准治疗提供了新方向。

目前全球开发进度在II期以上的TROP2 ADC合计约8款，其中已获批上市的有戈沙妥珠单抗（吉利德）和芦康沙妥珠单抗（科伦博泰/默沙东）。TROP2 ADC通过靶向TROP2将细胞毒性药物精准递送至肿瘤细胞，实现了对传统化疗的迭代升级，正逐渐成为TNBC后线治疗的标准疗法。

科伦博泰SKB264在TNBC后线治疗中展现出同类最佳的潜力。OptiTROP-Breast01 III期研究中，SKB264对比化疗的ORR为45.4% vs 12.0%，mPFS为6.7 vs 2.5个月（HR=0.32），mOS为NR vs 9.4个月（HR=0.53）。与戈沙妥珠单抗的ASCENT研究数据（ORR 33.3%、mPFS 5.5个月）相比，SKB264在疗效指标上全面占优。

SKB264的差异化优势源于其独特的分子设计。SKB264采用新型拓扑异构酶I抑制剂作为载荷，具有更高的药物抗体比（DAR）和更强的旁观者效应。其稳定的连接子设计降低了载荷的提前释放，在保证疗效的同时控制了安全性风险。

SKB264已获批TNBC后线治疗，并积极向前线拓展。在TNBC一线治疗中，SKB264单药对比化疗的III期临床已完成入组；联合K药（帕博利珠单抗）对比化疗联合K药的III期临床（MK-2870-012）由默沙东主导，预计2030年完成。SKB264还布局了HR+/HER2-乳腺癌后线治疗（NDA已获受理）和非小细胞肺癌等多个适应症，适应症矩阵持续扩张。

全球TROP2 ADC竞争格局中，国产药物与国际药物同台竞技。已上市品种中，戈沙妥珠单抗（吉利德）最早获批，芦康沙妥珠单抗（科伦博泰）紧随其后。在研品种中，第一三共/阿斯利康的DS-1062（Datopotamab deruxtecan）已递交上市申请（HR+/HER2-乳腺癌），恒瑞SHR-A1921、诗健生物ESG401等国产TROP2 ADC进入III期临床。

从全球开发进度看，科伦博泰SKB264的布局最为全面。境内已获批TNBC后线治疗，HR+/HER2-乳腺癌后线治疗已递交NDA。境外由合作伙伴默沙东主导，已开展TNBC一线（联合K药）、HR+/HER2-乳腺癌等多项国际III期临床。默沙东在肿瘤免疫领域的强大商业化能力，有望加速SKB264的全球化进程。

TROP2 ADC的市场空间正随着适应症的拓展而持续扩大。TNBC后线治疗是TROP2 ADC的起点，TNBC一线治疗和HR+/HER2-乳腺癌后线治疗是中期增长点，非小细胞肺癌等癌种的拓展是长期空间。随着TROP2 ADC渗透率在多个癌种中的提升，TROP2 ADC有望成为继HER2 ADC之后的又一重磅赛道。

TROP2 ADC的竞争要素包括疗效数据、适应症布局广度和速度、全球化能力。疗效数据方面，SKB264在TNBC后线的BIC潜力已获验证，后续需要在HR+乳腺癌和非小细胞肺癌中复制优异数据。适应症布局方面，SKB264覆盖了TNBC全线、HR+乳腺癌后线、NSCLC等多个适应症，布局广度领先。全球化方面，默沙东的加入使SKB264具备了全球商业化能力。

投资TROP2 ADC赛道的核心逻辑：TNBC等适应症存在巨大未满足需求，TROP2 ADC是当前最具确定性的迭代化疗方案；SKB264已通过III期数据验证BIC潜力；适应症拓展将持续扩大市场空间；默沙东合作打开全球市场天花板。

表：主要TROP2 ADC TNBC后线治疗疗效数据对比

药品名称	研发机构	ORR	mPFS（月）	mOS（月）
戈沙妥珠单抗（Trodelvy）	吉利德	33.3%	5.5	NR
芦康沙妥珠（SKB264）	科伦博泰/默沙东	45.4%	6.7（HR=0.32）	NR（HR=0.53）
DS-1062	第一三共/阿斯利康	—	—	—