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什么是ADC药物?作用是?主要优势在哪?

1、ADC药物定义及作用

抗体偶联药物(antibody-drugconjugate,ADC)是一种有效的肿瘤靶向治疗药物,由具有特异性靶向作用的单克隆抗体,具有强大细胞杀伤力的小分子细胞毒素和连接二者的连接物(linker)组成。以靶向性抗体为载体,将抗肿瘤活性极强的毒素带到肿瘤部位,提高抗体的活性的同时,扩大小分子毒素的治疗窗。ADC既保留了单克隆抗体的特异性,又利用了细胞毒性药物的高活性,是一类新型的靶向抗肿瘤药物,被称为肿瘤治疗领域的“生物导弹”。

ADC的概念最早始于1913年Paul Erlich提出的“Magic
Bullet”设想:即利用具有致病机体特异性靶向的化合物做载体,将毒素带入病灶,从而只在靶组织部位发挥作用。受限于落后的单克隆抗体制备技术,早期的ADC研究使用的是多克隆抗体,因而发展十分缓慢;在技术不断进步,加上学者不断钻研的情况下,ADC已经经历了三代技术变革,目前已有上百种在研ADC药物。

抗体偶联药物

2、ADC药物主要优势

(1)疗效优异

ADC药物靶向肿瘤微环境中的肿瘤细胞或其他细胞,较传统疗法精度更高,选择性更好,较单独使用单抗更具疗效。可以按原本无法忍受的剂量水平使用有效的细胞毒素,是一种高效的治疗方法。

(2)安全性优

传统化疗无法区分健康细胞和肿瘤细胞,因此通常治疗窗口狭窄。相比之下,ADC药物将细胞毒素靶向运输到肿瘤细胞,可最大程度减少正常组织的暴露,减少对周围健康组织的损害。

(3)联合疗法潜在协同作用

将ADC药物与其他疗法(如化疗)联合已证明可以最大化ADC药物在癌症治疗的效果。给药方案变更或新型生物标志物选择等方法具有更高灵活性,从而优化治疗效果或根据不同癌症适应症扩大患者人群。

(4)大量潜在患者

单抗药物对肿瘤的杀伤力有限,在大量患者中仍无法得到高缓解率。ADC药物或可将这些患者转为潜在的目标患者人群。此外,针对复发或难治癌症,部分ADC药物被证明较传统疗法具有更大潜力。

ADC药物

来源:《医药行业抗体偶联药物(ADC)行业专题:群雄纷争ADC药物领域快速发展-220117(59页).pdf

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