MCE：抗体药物偶联物ADC手册（24页）.pdf

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1、Antibody-Drug Conjugates(ADCs)HandbookTo Improve the Specificity of Bioactive Molecules to Tumor Cellswww.MedChemEXDC Bioconjugation ServicesMCEMaster of Bioactive MoleculesCONTENTS 目录 抗原 抗体 细胞毒素分子 连接子 偶联方式01.抗体偶联药物(ADC)01030405081102.PROTAC-抗体偶联物(PAC)1303.抗体寡核苷酸偶联物(AOC)1404.多肽药物偶联物(PDC)1505.核酸适配体药物

2、偶联物(ApDC)1606.抗体片段偶联药物(FDC)1707.放射性核素偶联药物(RDC)1808.抗体免疫刺激偶联药物(ISAC)1909.病毒样药物偶联物(VDC)2010.小分子偶联药物(SMDC)2011.MCE XDC 优势 21www.MedChemEInhibitors Screening Libraries ProteinsMCE 配备强大的技术人才团队和国际先进的设备，对于 ADC 产品，我们拥有丰富的研发和生产经验。MCE 提供多种 ADC 相关产品，包括 ADC Linker(1,000+),Drug-Linker Conjugates for ADC(250+)Pay

3、loads(250+),ADC Antibody(30+),Antibody-Drug Conjugates(ADCs)(30+)等。MCE 不断突破创新,合成不同类型的 XDC 产品,并确保产品的有效性与一致性，始终保证优质高效的服务品质。MCE 能够提供 PAC,AOC,PDC,ApDC,FDC,RDC,ISAC,VDC,SMDC 等相关产品的设计、合成、分析、纯化、优化、检测和评估等一站式服务。01抗体偶联药物(Antibody-drug conjugate,ADC)将单克隆抗体的靶向选择性与细胞毒性药物的高效性结合起来，从而克服传统化疗和靶向治疗的局限性。ADC 药物的成功助力了其他偶

4、联药物的开发，即借助靶向配体将治疗介质选择性地递送到疾病灶点处发挥治疗效果，催生了偶联药物技术领域百花齐放的格局，形成“万物皆可偶联”的态势。除了 ADC，在偶联药物领域逐渐发展出多种偶联形式与技术，其中包括：PROTAC-抗体偶联物(PAC)、抗体寡核苷酸偶联物(AOC)、多肽药物偶联物(PDC)、适体药物偶联物(ApDC)、抗体片段偶联药物(FDC)、放射性核素偶联药物(RDC)、抗体免疫刺激偶联药物(ISAC)、病毒样药物偶联物(VDC)、小分子偶联药物(SMDC)等等，在肿瘤治疗、疾病诊断、高效筛选等方向具有广泛应用。XDC 偶联药物简介单抗双抗单域抗体蛋白多肽复合物 化药小蛋白分子多

5、肽核酸药物酶核药ADC,AOC,PDC,FDC,ISAC,SMDC,etc.X 载体AXD 药物C 复合物MCEMaster of Bioactive Molecules02Figure 1.ADC 药物的结构特征1Figure 2.ADC 药物作用机制Targeted drugdeliveryEffector cellApoptosisBystander effectsAntibody-Drug ConjugateAntibodyCytotoxic payloadLinkerADC 的抗体与癌细胞上特异性表达的靶抗原结合，被细胞内吞/内化,形成早期内体，随后成熟为晚期内体，最后与溶酶体融合；

6、小分子细胞毒性药物通过化学或酶等的介导在溶酶体中释放，通过靶向 DNA 或微管导致细胞凋亡或死亡2；当释放的小分子细胞毒性药物具有渗透性或跨膜性时，还可能引起旁观者效应，从而增强 ADC 的功效；此外，这些药物的旁观者效应还可能改变肿瘤微环境，进而可能进一步增强 ADC 的杀伤作用3。ADC 作用机制抗体偶联药物 ADCTarget antigenRecognition of targetcancer cellsKey functionsGuidance system forcytotoxic drugsBridge between antibodyand drugs and to contr