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1、药物化学期刊JMC Annotation专栏重磅药物分析智慧芽生物医药2025年02月智慧芽生物医药2025年02月引言在制药行业，研发创新药物是一项充满机遇与挑战的任务。从最初的先导化合物发现到最终的新药上市，整个过程需要投入大量资源，并经历漫长的研究与验证阶段。然而，近年来，随着各种先进技术的快速发展，药物研发正迎来一个全新的时代。计算机辅助药物设计、高通量筛选、结构生物学和人工智能等手段的应用，极大地提高了新药发现的效率，使得众多疾病领域都涌现出了令人瞩目的创新成果。制药企业正在将目光聚焦于肿瘤学、免疫学、代谢疾病及呼吸系统疾病等热门领域。这些领域不仅存在巨大的市场需求，也为开发高选择性

2、、高效性、低毒性的创新药物提供了广阔的空间。为了紧跟行业动态，把握新药开发机遇，企业需要密切关注权威期刊对最新研究进展的报道。Journal of Medicinal Chemistry(JMC)是药物化学领域的顶级期刊，其Annotation 专栏专注于介绍具有重大临床和商业价值的新型药物分子。通过对这些进入临床试验或展现出独特构效关系的药物进行深入分析，Annotation专栏为制药企业提供了极具参考价值的信息，帮助其优化新药开发策略，把握市场机遇。本报告精选了JMC Annotation专栏报道的七款极具代表性的创新药物（），涵盖了共价抑制剂、蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）、受体选择

3、性激动剂、高度 CNS入脑等药物。研发的公司包括。通过系统分析这些药物的研发过程，我们不仅可以深入了解其临床应用潜力，也能洞察其商业化前景与挑战。接收时间在2024年12月前，临床暂未失败Chiesi Farmaceutici S.p.A.、Galapagos、Scorpion Therapeutics、Kymera Therapeutics、Aligos Therapeutics、AstraZeneca和Mitsubishi Tanabe Pharma2目录第一章 JMC Annotation重磅药物分析041.1CHF-6550：MABA吸入制剂用于COPD和哮喘治疗1.2GLPG3667

4、：选择性TYK2抑制剂用于自身免疫疾病1.3STX-721：EGFR/HER2 Exon20ins 选择性抑制剂1.4KT-413：IRAK4 降解剂1.5ALG-055009：THR-激动剂用于 MASH 治疗1.6AZD9574：CNS渗透性PARP1抑制剂1.7MT-7117：MC1R 激动剂用于红细胞生成性原卟啉症（EPP）治疗第二章 全文总结303第一章 JMC Annotation重磅药物分析5慢性阻塞性肺疾病（COPD）是一种使人衰弱的肺部疾病，其特征为气流受限呈进行性发展，它是最为普遍的肺部疾病，预计到2030 年将成为全球第三大致死病因。当前的治疗指南强调，在疾病的各个阶段都

5、应使用支气管扩张剂，治疗方法遵循逐步递进的原则，视病情严重程度而定，吸入型-肾上腺素能激动剂和毒蕈碱（M3）受体拮抗剂是主要的治疗手段。1近期的研究成果已经带来了长效的抗胆碱能拮抗剂（LAMA）以及2 受体激动剂。通过使用长效受体激动剂（LABA）来实现每日一次给药方案。同时针对这两种G 蛋白偶联受体（GPCRs）进行治疗可显著提高临床疗效，这促使将LABA 和长效抗胆碱能药物（LAMA）组合成一种单一装置，例如Anoro（乌美溴铵（1）和维兰特罗（2）、Ultibro（格隆溴铵（3）和茚达特罗（4）以及Spiolto（噻托溴铵（5）和奥达特罗（6）等产品。2智慧芽药物化学期刊JMC Anno

6、tation专栏重磅药物分析(2025年2月）1.1CHF-6550：MABA吸入制剂用于COPD和哮喘治疗1.1.1 COPD和MABA图1 最高研发状态（交易时）分布图（2021-2023）图片源：Journal of Medicinal Chemistry.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.4c00298最近，有三种三联疗法产品上市了，它们是将三种活性成分组合成一个单一装置的产物。在这些装置中，长效抗胆碱能药物（LAMA）、长效受体激动剂（LABA）与吸入性糖皮质激素（ICS）进一步结合在一起，这三种成分均通过单一的触发装置进行输送。在众多临床试验（包括ETHOS