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动脉网:靶向蛋白降解:小分子药物的第二个黄金时代(2022)(40页).pdf

上传人: X**** 编号:77733 2022-06-15 40页 3.18MB

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本文主要概括了靶向蛋白降解技术的发展现状和未来趋势。 1. 靶向蛋白降解技术利用人体内天然存在的蛋白降解系统,实现对致病蛋白的高效精准降解。目前,该技术主要应用于肿瘤治疗,已有31款蛋白降解剂进入临床试验。 2. PROTAC和分子胶是两种较为成熟的蛋白降解技术。PROTAC技术利用泛素-蛋白酶体系统实现蛋白降解,而分子胶通过诱导蛋白与蛋白相互作用实现降解。 3. 目前,全球已有20余家国内公司布局蛋白降解技术,包括海创药业、百济神州等。海外代表性公司有Arvinas、C4、Kymera等。 4. 蛋白降解技术具有克服耐药、将“不可成药”变为“成药”等优势,但也存在药代和药效未明、透膜性差等挑战。 5. 未来,蛋白降解技术将拓展至肿瘤以外的疾病治疗,如炎症免疫、神经疾病等。同时,将开发更多蛋白降解技术路径,如溶酶体途径等。 6. 资本对蛋白降解领域的关注度已高于技术进展,首批药物的临床结果对行业发展至关重要。
蛋白降解技术如何克服耐药性? PROTAC如何将“不可成药”变为“成药”? 蛋白降解技术在抗肿瘤领域有哪些应用?
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