1-朱霖 创新核药科研与转化的思考.pdf

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1、创新核药科研与转化的思考创新核药科研与转化的思考朱朱 霖霖 北京师范大学化学学院北京师范大学化学学院,放射性药物教育部重点实验室放射性药物教育部重点实验室 一背景简介二世纪探针18FFDG创新研究的启示三FDA批准首款创新核药18FAV-45（Amyvid）上市历程四创新核药科研转化实践与思考二十一世纪医学影像学二十一世纪医学影像学分子影像学：从形态学到分子分子影像学：从形态学到分子 分子水平上反映分子水平上反映体是否存在病理生理变化。体是否存在病理生理变化。借助先进的借助先进的PETPET仪器和放射性分子探针（放仪器和放射性分子探针（放射性药物）实现疾病精准诊断。射性药物）实现疾病精准诊断。

2、放射性药物（探针）是核医学的灵魂。放射性药物（探针）是核医学的灵魂。放射性药物放射性药物正电子发射断层（正电子发射断层（PETPET）显像）显像是当前核医学最高水平的标志，是当前核医学最高水平的标志，精准医疗离不开精准诊断，医学分子影像诊断技术的发展由最初的形态学和解刨学发展到如今的分子功能水平。什么是放射性药物 定义：(Radiopharmaceuticals)系指含有放射性核素、用于医学诊断或治疗的一类特殊制剂。组成：放射性核素的简单化合物或放射性核素被标记化合物（生物大分子等）。F-18标记葡萄糖放射性药物放射性药物放射性核素标记生物大分子 放射性核素的来源1.反应堆生产2.加速器生产3

3、.发生器制备放射性母核衰变产生放射性子核PET分子显像流程及探针放射性药物（核药探针）是核医学的灵魂放射性药物注射放射性药物注射不同的不同的PETPET分子分子探针用于不同疾探针用于不同疾病的显像病的显像HCPDADDLBVMAT2显像显像显像与诊断显像与诊断PETPET检查检查心肌显像黑色素瘤全身转移肺癌PET/CT18F-脱氧葡萄糖（脱氧葡萄糖（FDG）1976年第一次PET人体显像90年代由美国国会通过的上市美国科学家团队对世界核医学的重大贡献二二.世纪探针世纪探针 1818FFDGFFDG创新研究的启示创新研究的启示从从0 0到到1 1的研究用了的研究用了2222年年:1954:195

4、419761976年年v研究发现：做为脑和其他组织的己糖激酶实验研究底物，2-脱氧葡萄糖比葡萄糖具有明显的优势1.科学发现（1954）609/22/20208第一台PET制造者1978，18FGD全身分布和代谢研究Swiss albino mice 1979，JNM：人脑18FDG代谢研究在美国费城宾夕法尼亚大学医院第一次18F-FDG人体试验1976年8月16号第一次看到人脑PET影像SCIENCE 19814.第一次临床显像（1976）197919901986高产率18F离子1986 亲核取代18F标记小体积富集靶18O-水解决临床转化技术瓶颈：解决临床转化技术瓶颈：1.1.如何提高如何提

5、高1818F F核素产率？核素产率？A.A.核反应核反应B.B.靶材料靶材料2.2.如何提高如何提高1818FDGFDG氟化标记氟化标记产率？产率？A.A.亲核取代亲核取代B.B.自动化自动化3.3.如何产业化？如何产业化？A.A.小体积高纯度小体积高纯度1818O O水水靶，靶，B.B.居里级居里级1818F F核素制备核素制备4.4.自动化标记自动化标记临床应用需解决技术瓶颈：从从1 11010的技术创新：的技术创新：1010年（年（1976-19861976-1986）1986 第一台自动化装置由Ido博士提出，Alexoff完成设计。1976-1986完成多项技术突破90年代由美国国会

6、通过的上市上世纪九十年代初，美国国会批准18FDG上市;(20年后）2012年FDA批准上市的首个具有知识产权PET药物（里程碑）SB-13NOHH3CHONINNNIN125IK01-008(IBOX)125IK00-089(IMPY)IOHCOOHHOHOOCIOMeCOOHMeOHOOCSNINSNINN125IISB125IIMSB125ITZDM125ITZPIBrOHCOOHHOHOOCBSBNH3COFnHNH3COFnHNNH3CO18F3HNH3CO18F3HNSeSel l e ec ctiti o on n frfro om m 1 1,0 00 00 0 c co om