什么是紫杉醇类药物？有哪些？紫杉醇类药物的临床应用一览

1.什么是紫杉醇类药物

紫杉醇类药物指的是一种抗癌活性成分及其一系列衍生物，这种活性成分一般从植物中分离而出，其衍生物则是对活性成分的化合物进行结构修饰合成的;紫杉醇类药物主要应用于癌症的化疗领域。

2.紫杉醇类药物的分类及作用机制

紫杉醇类药物有紫杉醇及其改良制剂、多西他赛及其改良制剂、卡巴他赛、具有紫杉烷骨架结构的衍生物这几类。

紫杉醇及其改良制剂：

紫杉醇是短叶紫杉或中国红豆杉树皮中提取的二萜类化合物，属于细胞毒类抗肿瘤药物，通过促进微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制肿瘤细胞有丝分裂。

紫杉类药物的改良制剂主要包括：①紫杉醇脂质体：注射用紫杉醇脂质体、注射用紫杉醇阳离子脂质体、速溶型注射用紫杉醇脂质体、紫杉醇前体脂质体注射液;②白蛋白紫杉醇：注射用白蛋白紫杉醇、白蛋白结合型注射用紫杉醇、注射用紫杉醇白蛋白微粒;③紫杉醇乳剂：乳剂稀释用紫杉醇注射液、紫杉醇微乳注射液;④紫杉醇脂质微球：紫杉醇脂质微球注射液;⑤紫杉醇胶束：注射用紫杉醇胶束、注射用紫杉醇聚合物胶束;⑥口服制剂：紫杉醇口服液、紫杉醇胶囊;⑦其他：聚双谷氨酸钠偶合型注射用紫杉醇、胆固醇结合型长链脂肪乳注射液、磷脂复合物注射用紫杉醇。

多西他赛及其改良制剂：

多西他赛又名多烯紫杉醇，是一种紫杉类抗肿瘤药物。多西他赛通过加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，形成稳定的非功能性微管束，破坏肿瘤细胞有丝分裂，以达到抗 肿瘤的效果。多西他赛细胞内浓度比紫杉醇高 3 倍，在细胞内滞留时间长，因此比紫杉醇具有更强的抗肿瘤活性。

多西他赛的改良制剂主要包括：①多西他赛脂质体：多西他赛(前体)脂质体注射液、注射用多西他赛脂质体;②白蛋白多西他赛：白蛋白结合型注射用多西他赛;③多西他赛乳液：多西他赛乳注射液、多西他赛注射用浓缩液自乳化性、注射用多西他赛干乳剂;④多西他赛脂质微球：多西他赛脂质微球注射液;⑤多西他赛浓溶液：多西他赛注射浓溶液、多烯紫杉醇浓缩注射液;⑥多西他赛纳米粒：注射用多西他赛纳米粒;⑦多西他赛胶束：注射用多西他赛聚合物胶束;⑧其他：注射用多西他赛磺丁基-β-环糊精包合物。

卡巴他赛(Cabazitaxel)：

卡巴他赛是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁Ⅲ的半合成衍生物，通过与微管蛋白结合，促进微管双聚体装配成微管，同时通过防止去多聚化过程抑制微管分解而使微管稳定，从而影响有丝分裂及分裂间期细胞功能，抑制癌细胞增殖。

卡巴他赛的改良制剂主要包括：①卡巴他赛脂质体：卡巴他赛脂质体注射剂;②白蛋白卡巴他赛：卡巴他赛白蛋白纳米粒;③卡巴他赛脂质微球：卡巴他赛脂质微球注射液;④卡巴他赛纳米粒：注射用卡巴他赛聚合物纳米粒。

紫杉类衍生物：

紫杉类衍生物是以紫杉醇或多烯紫杉醇的母核为中心骨架，通过合成的方式对紫杉醇进行结构改造而形成的紫杉类衍生物。

紫杉醇类药物分类

3.紫杉醇类药物的临床应用

紫杉醇及其改良制剂：临床上常用于卵巢癌、乳腺癌与非小细胞肺癌的一线治疗，此外亦作用于头颈癌、食管癌、胃癌、膀胱癌、恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤、输卵管癌、子宫体内内膜恶性肿瘤、小细胞肺癌等领域。

多西他赛：多西他赛适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗，及以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。

卡巴他赛(Cabazitaxel)：卡巴他赛是半合成微管抑制剂，相比紫杉醇和多西他赛的耐药模型，抗肿瘤活性较好，已被批准用于治疗多西他赛耐药性前列腺癌。

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信息来源

《头豹研究院：2019年中国紫杉类药物行业概览(30页).pdf》

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