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1、2021华创版权所有证券研究报告证券研究报告创新药周报20250928：礼来口服SERD imlunestrant获FDA批准上市本报告由华创证券有限责任公司编制报告仅供华创证券有限责任公司的客户使用。本公司不会因接收人收到本报告而视其为客户。华创证券对这些信息的准确性和完整性不作任何保证。报告中的内容和意见仅供参考，并不构成本公司对所述证券买卖的出价或询价。本报告所载信息均为个人观点，并不构成对所涉及证券的个人投资建议。请仔细阅读PPT后部分的分析师声明及免责声明。2025-09-28证券分析师 刘浩执业编号：S0360520120002邮箱：联系人 段江瑶邮箱： 本周创新药重点关注国内创新

2、药回顾全球新药速递010203第一部分 XVQUnMsOpOpQnOqOxOrMoO6MaO9PoMrRpNsPkPrRzQjMpNyRaQqRnMwMtQoOMYtOnM证券研究报告证券研究报告证监会审核华创证券投资咨询业务资格批文号：证监许可（2009）1210号未经许可，禁止转载HR+/HER2-乳腺癌与内分泌治疗3乳腺癌的分子分型资料来源：Rohan Kalyan Rej,et al.,Therapies for the Treatment of Advanced/Metastatic Estrogen Receptor-Positive Breast Cancer:Current S

3、ituation and Future Directions，华创证券雌激素和黄体酮均为人体天然存在的激素，可调节细胞生长、增殖、发育和分化。乳腺癌是一种激素依赖性肿瘤，根据激素受体的表达情况，乳腺癌可分为雌激素受体（ER）阳性、黄体酮受体（PR）阳性和激素受体（HR）阴性。Luminal A型乳腺癌是其中最常见的分子亚型，其生长速度通常慢于其他类型，分子分型为HR阳性（ER或/和PR阳性）HER2阴性且基因表达特征（GES）风险低；该亚型通常对内分泌治疗反应良好，预后优于其他亚型。HR阳性患者可选择以阻断肿瘤细胞激素为目的的内分泌治疗：雌激素驱动HR+/HER2-乳腺癌的增殖，因此降低雌激素

4、刺激癌细胞生长和促进癌细胞存活的能力至关重要。内分泌治疗策略包括减少雌激素的产生、通过ER调节信号传导和/或拮抗和降解ER本身。目前已获批的内分泌药物主要分为3大类：芳香化酶抑制剂（AI）；选择性雌激素受体调节剂（SERM），例如，他莫昔芬；选择性雌激素受体拮抗剂及降解剂（SERD），如氟维司群。目前，局部晚期或转移性HR+/HER2-乳腺癌推荐的一线疗法是内分泌疗法联合CDK4/6抑制剂。证券研究报告证券研究报告证监会审核华创证券投资咨询业务资格批文号：证监许可（2009）1210号未经许可，禁止转载内分泌治疗的新型疗法4大多数ER+乳腺癌受益于内分泌治疗，但有些表现出原发性内在耐药性。此外

5、，AI的选择性压力可导致ER配体结合域的获得性突变，ER基因ESR1的功能获得性突变可在没有雌激素的情况下导致ER组成型活性，从而出现继发性耐药现象。新一代药物旨在解决内分泌疗法的耐药问题，包括多种不同机制的疗法：选择性雌激素受体调节剂（SERM）、口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）、完全雌激素受体拮抗剂（CERAN）、蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）和选择性雌激素受体共价拮抗剂（SERCA）。SERD是一类能够选择性结合ER的小分子化合物，可通过与雌激素竞争性结合ER进而抑制ER的二聚化，并激活蛋白酶体降解途径，最终下调由ER介导的肿瘤细胞生长与增殖。与SERM药物相比，SERD不仅能

6、够抑制雌激素受体的功能，还可使其降解失活，使雌激素失去作用靶点，双重作用机制使SERD在抑制肿瘤细胞生长方面具有优势。各类抗雌激素疗法的作用机制资料来源：Rima Patel,et al.,An emerging generation of endocrine therapies in breast cancer:a clinical perspective，华创证券 证券研究报告证券研究报告证监会审核华创证券投资咨询业务资格批文号：证监许可（2009）1210号未经许可，禁止转载新一代口服SERD研发进展5药物名称公司全球最高研发阶段中国最高研发阶段药物名称公司全球最高研发阶段中国最高研发阶