智慧芽：2023年WRN抑制剂药物管线及专利调研报告（20页）.pdf

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1、sfsg关于智慧芽关于智慧芽新药情报库新药情报库智慧芽新药情报库，以“聚焦生物医药前沿，洞察研发投资风向，跟踪全球新药进展”为宗旨，致力于打造医药行业一站式大数据服务平台。凭借首创的“全球大数据AI实时挖掘+药学专家团队校验”情报处理机制，新药情报库已建立全球范围内的实时数据更新体系，覆盖超过4.5万+个靶点，7.3万+种新药，1.4万+适应症、36.2万+个医药机构，82万+个临床试验，6300万+篇精选文献以及1300万+份药物专利。新药情报库能够满足用户在规划新药管线、设定公司战略方向、寻找新药研发机会、评估项目引进价值、选择投资标的、追踪竞品策略、开发新客户等方面的数据情报获取需求。此

2、外，智慧芽新药情报数据库还将与智慧芽的Bio生物序列数据库、Chemical化学结构数据库等形成产品矩阵，致力于为生物医药行业全产业链提供全面、精准、实时且标准化的全生命周期数据服务。点击此处试用点击此处试用欢迎全世界朋友免费试用！点击此处试用点击此处试用点击此处试用点击此处试用前言第一章 靶点介绍1.1 WRN的蛋白结构域1.2 WRN的生物学功能1.3 WRN主要致病机制第二章 WRN抑制剂2.1 WRN 抑制剂全球研发概况2.2 WRN抑制剂药物解析第三章 专利分析3.1 WRN专利全球分布特点3.2 核心专利分析总结参考资料Contentssfsg1智慧芽智慧芽|新药情报库新药情报库中

3、国大陆地区登录入口：中国大陆地区登录入口：前言前言WRN是一种与DNA修复、端粒维持、细胞周期检查点响应等有关的解螺旋酶，参与包括DNA损伤修复、端粒维持、自噬、基因组维护等多种生物学过程，当其发生突变时，会引起染色体隐性遗传性疾病Werner综合征。随着WRN可能是MSI恶性肿瘤的合成致死新靶点的发现，基于靶向MSI恶性肿瘤的WRN抑制剂的研究也引起了科研人员和药物研发人员的兴趣。综上，在相关背景介绍的基础上，重点对WRN药物管线和专利布局进行统计分析，以呈现当前全球WRN药物的总体研发概况和知识产权保护特点。免责声明免责声明：本报告的数据主要取自智慧芽新药情报库及本报告末尾附录的参考文献。

4、由于数据源泄露、统计周期差异以及搜索方法的不同，报告中的数据可能存在一定误差，故仅供参考。如由此引发的商业损失，本报告将不承担任何责任。报告意见反馈报告意见反馈：sfsg2智慧芽智慧芽|新药情报库新药情报库中国大陆地区登录入口：中国大陆地区登录入口：第一章第一章 靶点介绍靶点介绍1.11.1WRNWRN的蛋白结构域的蛋白结构域DNA解旋酶(DNA helicase)是一类在DNA或RNA复制过程中起到催化双链DNA或RNA解开的生物酶。该类酶参与了DNA复制、修复、转录、重组以及端粒的维持等细胞代谢过程，在维持染色体的稳定性中具有重要的作用1。WRN（Werner syndrome RecQ-

5、likehelicase）是一种与DNA修复、端粒维持、细胞周期检查点响应等有关的解螺旋酶。WRN位于染色体8p12，由34个外显子组成。当其发生突变时，会引起染色体隐性遗传性疾病Werner综合征。WRN是DNA解旋酶RecQ家族的成员之一，该家族蛋白还包括RECQ1、BLM、RECQ4和RECQ5等，与常染色体隐性遗传病布鲁姆综合征等遗传性疾病或早衰症都关系密切。该蛋白有4个结构域，分别是位于N末端区域的35核酸外切酶结构域、ATPase结构域、与DNA结合的RQC(RecQC 端)结构 域和介导蛋白质相互作用的HRDC(解旋酶和核糖核酸酶DC端)结构域。其中，ATPase结构域和RQC结

6、构域是WRN发挥解旋酶功能的核心。另外，WRN是其家族成员中唯一拥有核酸外切酶结构域的RecQ蛋白，具有核酸外切酶活性。WRN解旋酶和核酸外切酶结构域既独立又相互协同，以分解多种DNA底物，例如双链DNA、D环、复制叉和气泡结构、G-四链体、Holliday连接、DNA flaps 等2。图1-1 人WRN结构31.21.2WRNWRN的的生物学功能生物学功能研究发现，WRN参与很多生物学过程，包括DNA损伤修复、端粒维持、自噬、基因组维护等4，其中WRN在DNA损伤修复中的作用及其机制的研究最为深入。常见的DNA损伤有碱基受到氧化、脱氨基、甲基化等化学修饰而发生改变导致的碱基替换、错配、跨链