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1、编写说明编写说明本报告集由国家知识产权局公共服务司组织编写。相关知识产权信息公共服务成果报告由各省知识产权局收集和推荐。经项目组初步筛选、专家评审后确定本次共享发布报告。报告集分为信息技术、新能源、新材料、生物医药、化学、创新研究 6 个分册，共 14 项成果报告。报告集充分考虑了信息的安全性与适宜性，主要内容为缩编后的精简成果，并对部分章节内容进行了必要的删减调整及脱敏处理，最大化展现各成果的核心价值与亮点。本次成果汇集和发布，旨在推广知识产权信息利用成果，促进发挥知识产权信息战略价值，进一步强化知识产权信息服务对科技创新和产业优化升级的支撑作用。衷心感谢慷慨共享成果的知识产权公共服务机构。

2、相信通过不断开展信息利用成果共享，加强知识产权公共服务机构之间专业交流与互鉴，能够有力推动信息服务环境的开放化、协同化，促进知识产权信息利用和服务规范化发展，为激励创新、优化资源配置和促进高质量发展提供更加有力支撑。编辑组2024 年 9 月含氟杀虫剂专利信息分析含氟杀虫剂专利信息分析报告报告贵州伊诺为知识产权研究中心贵州伊诺为知识产权研究中心原报告定稿时间：原报告定稿时间：2 2021021 年年 1 12 2 月月知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册4编写人员名单编写人员名单课题负责人：课题负责人：谷庆红贵州伊诺为知识产权研究中心总经理 正高级知识产权师郑鹏贵州伊诺为知识产权

3、研究中心部门经理课题组成员：课题组成员：席芸芸贵州伊诺为知识产权研究中心职员 中级知识产权师黎晓茜贵州伊诺为知识产权研究中心职员任韵贵州伊诺为知识产权研究中心部门经理 中级知识产权师王凯贵州伊诺为知识产权研究中心职员罗宁贵州伊诺为知识产权研究中心职员谷博贵州伊诺为知识产权研究中心职员毛垒贵州伊诺为知识产权研究中心职员 中级知识产权师知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册5摘要摘要摘要：本项目通过采集、梳理含氟杀虫剂专利信息，建立氟杀虫剂专利专利信息数据库，分析了国内外专利申请态势，主要创新主体专利申请策略，重点、核心、关键技术，结合专利技术全面分析了绿色农药含氟杀虫剂技术发展重点方

4、向，给出新化合物未来可研发方向目录。专利分析结果表明，我国绿色农药含氟杀虫剂技术领域，技术创新活跃度相对较弱，主要创新主体国外公司在中国含氟杀虫剂的专利布局力度相对较大，技术研发重点方向集中在介离子类、以 GABA 受体为靶标类、邻苯二甲酰胺类新化合物合成及应用技术。关键词：含氟杀虫剂，高价值专利，新化合物研发关键词：含氟杀虫剂，高价值专利，新化合物研发知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册6第 1 章 含氟杀虫剂简介1.1 含氟农药近年来，随着世界人口数量持续增加、可用耕地面积不断减少、以及人们对食品安全问题日益关注和环保意识的不断增强，对持续改善粮食作物安全生产成为当下亟待解决

5、的问题。农药作为重要的植物保护生产资料，已成为现代农业发展中用来防治农业病虫草害的重要手段，其合理有效的应用对于保证农作物的高产稳产具有重要贡献，同时在促进农业生产发展中起了不可替代的作用。但由于农药的盲目过量不合理施用、农药在田间土壤不易分解等问题，带来了成本的增加、环境的污染及农产品食品安全等问题。因此，既要保证粮食供给，又要满足环境保护和可持续发展要求，研究对靶标生物高效、对环境和非靶标生物安全已成为农药发展的新趋势。氟特殊的物理化学性质为其在农药中赢得了重要的地位。氟原子具有模拟效应、电子效应、阻碍效应和渗透效应等独特的物理性质，使化合物引入氟原子对于化合物的结构性质、生物活性、代谢及

6、毒性等均有不同程度的影响，因此近年来在农药分析设计过程中氟原子的引入已成为各种新的功能化学品开发的热点，在新农药创制与开发中得到了广泛应用。据不完全统计，在过去几十年中含氟农药的数量增加了 3 倍多，其中除草剂占据 45%、杀虫剂 33%、杀菌剂 15%、其他 7%（引用含氟化工中间体现状概述及未来发展趋势分析（有机硅氟资讯）数据），表明氟在农药的发展中发挥着关键作用，已成为世界农药产业发展重点。1.2 含氟杀虫剂研究概况含氟杀虫剂作为农药领域一类重要的杀虫剂，具有效果好、用途广的效果，常见的含氟杀虫剂主要包括拟除虫菊酯类杀虫剂、苯甲酰脲类杀虫剂以及一些近几年来开发的新品种含氟杀虫剂。已有研究

7、表明，Tyclopyrazoflor 作其陶氏益农公司开发的吡啶基吡唑类杀虫剂，该结构式与现有的鱼泥汀类杀虫剂相比，酰胺基部分存在较大的差异，2013 年至今陶氏益农一直围绕该产品展开大量专利的申请；2018 年我国发布的第 9批可能获批的农药名册中，拜耳研发的氟吡呋喃酮（Flupyradifurone）原料药在我国获得正规登记，该产品化学结构新颖，解决了新烟碱类杀虫剂高峰毒问题，且同市面上的新烟碱类杀虫剂几乎没有交互抗性；2019 年日本住友化学株式会社最新研发的首个苯并噁唑类杀虫剂（Oxazosulfyl），其结构属于苯并噁唑类，但其分子中含有的乙磺酰基吡啶片段通常以磺酰脲部分广泛存在于农

8、药中；同年日本曹达株式会社开发的一种具知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册7有环胺骨架的新型杀螨剂 Acynonapyr，具有独特的作用机制，其作用于抑制性谷氨酸受体，干扰害螨的神经传递，导致害螨行动失调，最终杀灭害螨。随着含氟农药研发热潮席卷而来，各国对含氟杀虫剂、杀菌剂、除草剂等从化合物、制备方法、组合物、晶体、施药方法、用途和制剂等方面进行了全方位的布局和保护。随着越来越多商业化含氟农药的开发，越来越需要了解这些物质对环境的影响，氟原子的引入对农药的生物活性产生巨大的影响，提高任何一种可用的氟化基团的活性，依赖于特定的分子作用方式、特殊的理化性质、施用方法以及其他因素。分子

9、取代可以在不同的阶段影响生物活性，如在分子水平上分子相互作用的结合位点、分子在植物或在昆虫体内的运输、靶标生物代谢和光合作用，因此很难预测氟化基团的使用后果。从成本及环境的可持续发展来看，要求对不同类型农药结构活性关系有更深入地认识，因此促进合理设计生物活性分子成为我们含氟农药研发的重点。本项目为进一步了解绿色农药含氟杀虫剂技术发展方向，为我国创新主体提供专利技术研发布局方向建议，通过开展“含氟杀虫剂专利信息”分析研究，收集、整理、分析产业情报，技术情报和专利信息，通过专利分析，了解创新主体技术演化过程，确定技术发展方向，完善专利布局策略。可为含氟农药研究提供技术发展信息支撑，对推动绿色农药发

10、展具有重大意义。知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册8第 2 章 数据采集、加工及建库2.1 技术检索分解针对含氟农药开展技术分解工作，其详细结果如下表所示：本报告依据技术分解表针对含氟杀虫剂进行检索关键词、IPC 的扩展，并针对含氟杀虫剂开展国内、国外（包括：美国、欧洲受理）专利检索工作。一级分解一级分解二级分解二级分解三级分解三级分解含氟农药含氟农药杀虫剂拟除虫菊酯类氟虫腈类苯基吡唑类新烟碱类脲类鱼尼丁类二卤丙烯类嘧啶类四嗪类苯甲酸酯类酰基乙腈类甲氧基丙烯酸酯类苯甲酰脲类吡咯类苯并噁唑类桥环胺类异恶唑啉类吡啶基吡唑类2.2 数据来源及检索策略此次针对国内外历年申请的发明和实用

11、新型专利进行检索，检索截止日期为 2021年 11 月 22 日。此次专利检索工作在 incoPat 合享专利检索系统上完成。检索策略：知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册9以含氟杀虫剂的“氟”和“杀虫剂”为关键词进行扩展，结合化学化合物或制剂的杀生、害虫驱避、害虫引诱或植物生长调节活性 IPC(A01P7/、A01P9/、A01N25、A01N27/、A01N29/、A01N31/、A01N33/、A01N35/、A01N37/、A01N39/、A01N41/、A01N43/、A01N45/、A01N47/、A01N49/、A01N51/、A01N53/、A01N55/、A01

12、N57/、A01N59/、A01N61/、A01N63/、A01N65/)构建检索式。2.3 数据加工及建库专利专题数据库是以互联网或局域网为平台的专利信息服务系统，该系统通过对专利信息的深层次的价值挖掘、技术标注形成的智慧结晶和综合应用服务，帮助个人、企业、科研机构提升创新能力与核心竞争力，为企业技术研发、专利战略研究、科学决策提供强有力的支撑。本报告将以“含氟杀虫剂”为技术主题，建立国内外专利专题数据库，并进行筛选和标引，并针对高价值专利进行筛选评估，并对重点、核心、关键技术发展情况进行分析及解读。2.4 查全查准评估一、查全查准评估方法查全率的评估方法是：（一）选择一名重要申请人，一般为

13、该技术领域申请量排名在前 10 位的申请人或者行业内普遍认可的重要申请人，以该申请人为入口检索其全部申请，通过人工确认其在本技术领域的申请文献量形成母样本；（二）在检索结果数据库中以该申请人为入口检索其申请文献量形成子样本；（三）子样本/母样本*100%=查全率。查准率的评估方法是：（一）在结果数据库中随机选取一定数量的专利文献作为母样本；（二）对母样本中的每篇专利文献进行阅读确定其与技术主题的相关性，和技术主题高度相关的专利文献形成子样本；（三）子样本/母样本*100%=查准率。二、查全查准评估结果根据上述方法对检索结果的查全率和查准率进行了验证，其中，中文数据样本的综合查全率、查准率均为

14、95%以上；外文数据样本的综合查全率、查准率均为 90%以上，在后续标引过程中，采用人工去噪的方式，去除杂质，数据满足研究需求。知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册10第 3 章 国内外含氟杀虫剂专利态势分析3.1 国内含氟杀虫剂专利态势分析3.1.1 专利技术发展趋势分析对国内含氟杀虫剂相关专利进行检索，截止到 2021 年 12 月，共计检索到相关专利 8811 件（因专利公开的时限性导致部分数据不完整），根据专利申请年限及年申请量，作国内含氟杀虫剂专利申请趋势图，结果如图 3-1-1 所示。从图中可以看出，可将国内含氟杀虫剂申请趋势分为四个主要阶段，起步发展期，自 1985

15、 年开始出现含氟杀虫剂相关专利申请，专利申请 29 件，随后直至 2004 年申请量为 107 件，专利申请量增长相对缓慢；快速发展期，2004 年以后，该技术年申请量出现明显增长，增幅逐渐增大，直至 2014 年，达到年专利申请最大量，当年共计申请专利 767 件，由此可以看出，2005-2014 年为该技术领域创新技术涌现时期；稳定期，2015-2017 专利申请下降后出现增长，该时期专利技术相对成熟，专利申请量比较稳定；调整期，2017 年以后，专利申请量明显下滑，由于国外申请人在我国进行专利申请布局不断扩大，使得国内含氟农药的开发技术充满了更多的挑战，含氟农药的发展急需开辟出新的方向。

16、图 3-1-1 国内含氟杀虫剂专利申请趋势图3.1.2 专利类型及法律状态信息分析对国内含氟杀虫剂相关专利类型及法律状态进行统计并作图，结果如图 3-1-2 所示，该技术领域申请的专利全部为发明专利，共计 811 件相关专利，其中有效专利 2239知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册11件，占比 25.41%；失效专利相对较多，共计 5385 件，占比 61.62%；审中专利 1187件，占比 13.41%。总体来说，该技术领域有效专利占比相对较小，仅有 25.41%的专利尚维持有效，审中专利占比 13.47%，该领域技术创新活跃相对较弱，可加大该领域专利技术挖掘布局。图 3-1

17、-2 国内含氟杀虫剂专利类型及法律状态分布情况3.1.3 专利区域分布情况分析对所检索到的全国含氟杀虫剂专利按照申请地域分布进行统计，得到专利区域分布图，具体情况如图 3-1-3 所示。含氟杀虫剂申请相关专利的省市有 32 个，从专利申请总量来看，江苏专利申请最多，申请专利数量为 987 件；山东省专利申请量排名第二，申请专利数量 787 件；广东省专利申请量排名第三，申请专利数量 753 件，其余省市除西藏和澳门外均有专利分布。总体来看，我国含氟杀虫剂技术发展主要集中在江苏、山东、广州等沿海发达地区，贵州省也有少量专利申请。知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册12图 3-1-3

18、 国内含氟杀虫剂申请专利区域分布图3.1.4 专利技术构成分析对国内含氟杀虫剂技术领域相关专利在各分支技术领域的分布情况进行统计，其结果如图 3-1-4 所示。从图中可以看出，国内含氟杀虫剂技术领域专利申请量最大的为活性成分分支，活性成分申请相关专利共计 6694 件；其次，杂环化合物含氟杀虫剂相关专利也申请较多的专利，杂环化合物含氟杀虫剂共计申请相关专利 2228 件；无环或碳环化合物含氟杀虫剂也为专利申请相对较多的技术分支，共有 742 件专利在该技术分支进行布局；其余，制备方法类含氟杀虫剂共计申请相关专利 322 件；药物治疗含氟杀虫剂共计申请相关专利 237 件；农业栽培含氟杀虫剂共计

19、申请相关专利 212 件；材料分析测定含氟杀虫剂共计申请相关专利 172 件；播种施肥含氟杀虫剂共计申请相关专利 159 件；碳环或杂环化合物含氟杀虫剂共计申请相关专利 158 件。总的来说，国内含氟杀虫及技术领域以活性成分含氟杀虫剂、杂环化合物含氟杀虫剂和无环或碳环化合物含氟杀虫剂为专利申请量相对较大的分支，为国内该技术领域技术研发热点。知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册13图 3-1-4 国内含氟杀虫剂专利技术构成3.1.5 主要申请人分析对所检索到的全国含氟杀虫剂专利按照申请人的专利申请量进行统计，得到专利申请人排行图（前十），具体情况如图 3-1-5 所示。从图中可以看

20、出，申请人创新主体 3 专利申请量为 602 件，排名第一；广东中讯农科股份有限公司专利申请量为 205 件，排名第二；巴斯夫欧洲公司专利申请量为 195件，排名第三。其他排名靠前专利申请人中，创新主体 7 提交 179 件含氟杀虫剂相关专利申请，南开大学提交 169 件含氟杀虫剂相关专利申请，住友化学株式会社提交 149件含氟杀虫剂相关专利申请，陕西美邦农药有限公司、美国陶氏益农公司、海利尔药业集团股份有限公司、广西田园生化股份有限公司分别提交 142 件、118 件、105 件、104 件含氟杀虫剂相关专利的申请。由此可见，从专利申请量整体分布来看，排名前十的申请人国外公司占据 5 个名额

21、，且申请量较多，国外公司在中国含氟杀虫剂的专利布局力度相对较大，我国专利申请较低，相比较拜耳、巴斯夫等行业领先企业，中国企业的技术创新研发力量薄弱，反映了我国农药的科研实力距离国外先进企业还有一段距离，国内的公司除进行国外的布局外也应加强国内专利布局力度。知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册14图 3-1-5 国内含氟杀虫剂申请主要申请人排名3.1.6 同族专利分布情况对所检索到的全国含氟杀虫剂专利的简单同族专利申请国别排名前十进行统计，得到同族专利技术分布图，具体情况如图 3-1-6 所示。从图中可以看出，全国含氟杀虫剂的同族专利申请主要分布在非洲、亚洲、欧洲、南美洲、北美洲和

22、大洋洲。其中 PCT 申请 3102 件；非洲地区主要申请国家中南非申请量最多，申请 1247 件专利，其次为非欧洲地区工业产权组织（609 件）、摩洛哥（290件）；在亚洲含氟杀虫剂同族专利主要分布在中国、日本、韩国，其中中国申请量最大，达 14707 件，其次为日本（3960 件）和韩国（2596 件）；欧洲含氟杀虫剂的同族专利主要分布在欧专局、西班牙、德国，专利申请量分别为 5787 件、1540 件、1336件；南美洲含氟杀虫剂同族专利主要申请国为巴西（3400 件）、阿根廷（1322 件）、智利（756件）；北美洲的含氟杀虫剂同族专利主要分布在美国（3551件）、加拿大（2548件）

23、、墨西哥（1619 件）；大洋洲分别有澳大利亚、新西兰申请了含氟杀虫剂相关专利。从整体来看，含氟杀虫剂技术市场主要分布在非洲、亚洲、欧洲、南美洲、北美洲和大洋洲等地区，全球区域布局较广，其核心技术相关专利主要集中在欧洲专利局、澳大利亚、美国和巴西等国家，这些国家在含氟杀虫剂技术市场控制能力较强，可重点关注其研发动态及主要技术流向。知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册15图 3-1-6 国内含氟杀虫剂同族专利技术分布图3.2 国外含氟杀虫剂专利态势分析3.2.1 专利技术发展趋势分析对国外美国及欧洲专利局含氟杀虫剂相关专利进行检索，截止到 2021 年 12 月，共计检索到相关专利

24、 9672 件（因专利公开的时限性导致部分数据不完整），根据专利申请年限及年申请量，作国外含氟杀虫剂专利申请趋势图，结果如图 3-2-1 所示。从图中可以看出，专利申请趋势可以分为三个阶段：第一阶段 1923 至 1969 年为属于技术萌芽期，1923 年开始出现 3 件含氟杀虫剂相关专利的申请，直至 1969 年，专利申请量增长相对缓慢，最高申请量 1967 年有28 件相关专利申请。第二阶段 1970 年至 2013 年为技术增长期，该阶段年申请量整体呈现快速增长趋势，直至 2013 年专利年申请量高达 410 件。知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册16第三阶段 2014

25、年至今为技术稳定期，专利申请量有所回落，2019 年以前专利申请量仍保持在 100 件以上。从整体来看，美国及欧洲专利局含氟杀虫剂专利快速发展主要是从 1970 年开始，在近几年间，专利申请趋于稳定，技术创新活跃度相对不足，应逐渐开发新的技术空白领域，加大含氟杀虫剂相关专利布局。图 3-2-1 美国和欧洲专利局含氟杀虫剂专利申请趋势图3.2.2 专利区域分布情况分析对所检索到的美国和欧洲专利局含氟杀虫剂专利按照申请地域分布、主要申请人国别进行统计，得到专利区域分布图及主要申请人国别，具体情况如图 3-2-2 所示。含氟杀虫剂从专利申请总量来看，在美国专利申请最多，申请专利数量为 6297 件；

26、欧洲专利局（EPO）申请专利数量 3375 件；其中在美国和欧洲专利局进行含氟杀虫剂专利布局的国家排名前 10 的主要来自美国（3256 件）、德国（3034 件）、日本（1221件）、瑞士（833 件）、英国（312 件）、法国（264 件）、荷兰（114）、意大利（92）、中国（91）、澳大利亚（84），中国在主要来源国中仅排第九位，申请量仅占 0.94%。由此可以看出，中国在含氟杀虫剂的技术研发上有所欠缺，在国外市场的专利布局较弱，同时反映出该技术领域的核心技术主要被美国、德国、日本三个国家的专利发明人所控制，他们在含氟杀虫剂技术领域投入较大，掌握大量的专利申请，基本控制了含氟杀虫剂在美

27、国和欧专局技术市场。知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册17图 3-2-2(a)美国和欧洲专利局含氟杀虫剂专利区域分布情况图 3-2-2(b)美国和欧洲专利局含氟杀虫剂专利来源情况3.2.3 专利技术构成分析对国外美国和欧洲专利局含氟杀虫剂技术领域相关专利在各分支技术领域的分布情况进行统计，其结果如图 3-2-3 所示。从图中可以看出，国外含氟杀虫剂技术领域专利申请量最大的为杂环化合物分支，杂环化合物含氟杀虫剂相关专利共计 4909 件；其次，无环或碳环化合物含氟杀虫剂相关专利也较多，无环或碳环化合物含氟杀虫剂共计申请相关专利2365件；活性成分化合物含氟杀虫剂也为专利申请相对较

28、多的技术分支，知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册18共有 1870 件专利在该技术分支进行布局；其余，制备方法相关的含氟杀虫剂共计申请专利 1501 件；碳环或杂环化合物含氟杀虫剂共计申请相关专利 859 件；药物治疗共计申请 466 件；害虫捕捉共计申请 174 件；制备工艺共计申请 137 件；组合物共计申请 135 件。总的来说，美国和欧洲专利局含氟杀虫剂技术领域以杂环化合物含氟杀虫剂、无环或碳环化合物含氟杀虫剂、活性成分含氟杀虫剂为专利申请量相对较大的分支，为该技术领域技术研发热点。图 3-2-3 美国和欧洲专利局含氟杀虫剂专利技术构成3.2.4 主要申请人分析对所检索

29、到的美国和欧洲专利局的含氟杀虫剂专利按照申请人的专利申请量进行统计，得到专利申请人排行图（前十），具体情况如图 3-2-4 所示。从图中可以看出，含氟杀虫剂相关专利申请人创新主体 3 专利申请量为 1571 件，排名第一；巴斯夫股份公司专利申请量为 567 件，排名第二；创新主体 6 专利申请量为 562 件，排名第三。其他排名靠前专利申请人中，日本住友化学工业株式会社提交408 件相关专利申请，先正达公司提交 349 件相关专利申请，汽巴嘉基公司、创新主体 4、罗素优克福公司、西巴盖吉公司分别提交 151 件、145 件、140 件、115 件相关专利申请。由此可见，专利申请排名前十中，创新

30、主体 3、巴斯夫、创新主体 6 对含氟杀虫剂相关专利布局力度较强，且未见中国的企业在美国和欧洲专利局进行含氟杀虫剂相关专利布局，中国应寻找含氟杀虫剂的技术空白点，加大相关专利布局力度。知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册19图 3-2-4 美国和欧洲专利局含氟杀虫剂申请主要申请人排名3.2.5 同族专利分布情况对所检索到的美国和欧洲专利局含氟杀虫剂专利的简单同族专利申请国别排名前十进行统计，得到同族专利技术分布图，具体情况如图 3-2-5 所示。从图中可以看出，国外含氟杀虫剂的同族专利申请主要分布在非洲、亚洲、欧洲、南美洲、北美洲和大洋洲。其中 PCT 申请 2390 件；非洲地

31、区主要申请国家中南非申请量最多，申请 1564 件专利，其次为非欧洲地区工业产权组织（373 件）、摩洛哥（244件）；在亚洲含氟杀虫剂同族专利主要分布在中国、日本、韩国，其中中国申请量最大，达 3955 件，其次为日本（3777 件）和韩国（2231 件）；欧洲含氟杀虫剂的同族专利主要分布在欧专局、西班牙、德国，专利申请量分别为 7383 件、2382 件、2053 件；南美洲含氟杀虫剂同族专利主要申请国为巴西（3003 件）、阿根廷（1262 件）、智利（859 件）；北美洲的含氟杀虫剂同族专利主要分布在美国（5655 件）、加拿大（2309件）、墨西哥（1477 件）；大洋洲分别有澳大利

32、亚、新西兰申请了含氟杀虫剂相关专利。从整体来看，含氟杀虫剂技术市场主要分布在非洲、亚洲、欧洲、南美洲、北美洲和大洋洲等地区，全球区域布局较广，其核心技术相关专利主要集中在欧洲专利局、澳大利亚、美国和巴西等国家，这些国家的含氟杀虫剂技术市场控制能力较强，可重点关注其研发动态及主要技术流向。知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册20图 3-2-5 美国和欧洲专利局含氟杀虫剂同族专利技术分布图知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册21第 4 章 主要创新主体专利申请策略分析4.1 主要创新主体4.1.1 总体技术构成对创新主体 1 含氟杀虫剂相关专利进行数据标引，各分支技术领

33、域的分布情况进行统计，其结果如图 4-1-1 所示。从图中可以看出，创新主体 1 含氟杀虫剂技术领域专利申请量最大的为组合物/联合用药技术分支，共计申请相关专利 125 件；其次，化合物合成为技术布局相对较热的技术分支，化合物合成共计申请相关专利 62 件；其余，制剂共计申请相关专利 17 件；中间体合成共计申请相关专利 12 件；晶型保护共计申请相关专利 3 件。总的来说，创新主体 1 含氟杀虫剂技术领域以组合物/联合用药、化合物合成为专利申请量相对较大的分支，为创新主体 1 技术领域的研发热点。图 4-1-1 创新主体 1 含氟杀虫剂技术领域专利技术构成情况4.1.2 专利布局情况分析根据

34、含氟杀虫剂化合物类别和德温特聚类结果结合含氟杀虫剂相关专利标引结果，对创新主体 1 含氟杀虫剂申请的相关专利技术进行专利布局分析，得出如图4-1-2(a)(b)。知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册22图 4-1-2(a)创新主体 1 含氟杀虫剂技术领域专利技术布局情况从图 4-1-2(a)中可以看出，创新主体 1 含氟杀虫剂专利布局主要集中在拟除虫菊酯类化合物上，其专利申请数量达 33 件，其中组合物/联合用药申请相关专利 13 件，为创新主体 1 含氟杀虫剂技术领域研发热点，化合物合成相关专利 10 件，中间体合成申请相关专利 4 件，晶型保护申请相关专利 3 件；制剂申请相

35、关专利 3 件；吡唑类化合物专利申请数量 9 件专利，其中化合物合成、组合物/联合用药分别申请相关专利 5件和 3 件；脲类化合物申请相关专利 8 件，化合物合成申请相关专利 3 件，组合物/联合用药申请相关专利 2 件；其余类别化合物申请相关专利均在 6 件以下。从整体来看，创新主体 1 含氟杀虫剂主要针对化合物合成、组合物/联合用药、中间体合成、晶型保护、制剂制备的技术手段进行专利技术的保护，技术布局主要以拟除虫菊酯类、吡唑类、脲类化合物进行组合物/联合用药相关专利布局，为该公司技术的研发热点方向，在晶型保护、制剂制备的技术保护主题中存在较多的技术空白点，在氟虫腈类、新烟碱类、异恶唑类化合

36、物整体专利申请量相对较少，专利布局力度相对较弱。知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册23图 4-1-2(b)创新主体 1 含氟杀虫剂聚类主题布局情况从图4-1-2(b)中可以看出，创新主体1含氟杀虫剂专利布局主要集中在含有C1-C4烷基化合物上，其专利申请数量达 37 件，其中组合物/联合用药申请相关专利 32 件，为创新主体 1 含氟杀虫剂技术领域研发热点，化合物合成申请相关专利 5 件；异构体的化合物专利布局主要集中在组合物/联合用药、化合物合成上，分别申请相关专利 12 件和 9 件，晶型保护申请相关专利 3 件，中间体合成申请相关专利 2 件；同时烷氧基、卤代烷烃、C1-

37、C6 烷基也有相关专利少量专利申请，在化合物合成、组合物/联合用药、晶型保护、制剂、中间体合成上的专利布局力度较弱。从整体来看，创新主体 1 含氟杀虫剂主要针对含有 C1-C4 烷基、异构体、烷氧基、卤代烷烃、C1-C6 烷基的化合物进行化合物合成、组合物/联合用药、中间体合成、晶型保护、制剂制备的技术手段进行专利技术的保护，技术布局主要集中在含有 C1-C4烷基、异构体的化合物进行组合物/联合用药相关专利布局，为该公司技术的研发热点方向，在晶型保护、中间体合成的技术保护主题中存在较多的技术空白点，在含有烷氧基、卤代烷烃、C1-C6 烷基化合物上的研发整体专利申请量相对较少，专利布局力度相对较

38、弱。4.1.3 专利间关联情况分析情况对创新主体 1 含氟杀虫剂相关专利引证频次进行统计，结果如图 4-1-3(a)所示。从图中可以看出，含氟杀虫剂相关专利引证次数为 0 次的专利申请量最多，共计申请相知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册24关专利 56 件；其次是引证次数为 3 次，共计申请含氟杀虫剂相关专利 28 件；引证次数为 4 次，共计申请含氟杀虫剂相关专利 23 件；其余的引证次数，含氟杀虫剂相关专利申请均在20件以下。从整体来看，创新主体1含氟杀虫相关专利的引证次数在0-126次的范围内，其中引证频次为 0 次的含氟杀虫剂相关专利占比较大，共计 56 件相关专利未被

39、引证，且引证频次较低申请的相关专利数量较多。4-1-3(a)创新主体 1 含氟杀虫剂专利引证情况对创新主体 1 含氟杀虫剂相关专利被引证频次进行统计，结果如图 4-1-3(b)所示。从图中可以看出，含氟杀虫剂相关专利被引证次数为 0 次的专利申请量最多，共计申请相关专利 94 件；其次是被引证次数为 1 次，共计申请含氟杀虫剂相关专利 20 件；被引证次数为 7 次，共计申请含氟杀虫剂相关专利 11 件；其余的被引证次数，含氟杀虫剂相关专利申请均在 10 件以下。从整体来看，创新主体 1 含氟杀虫相关专利的被引证次数在 0-92 次的范围内，其中被引证次数为 0 次的含氟杀虫剂相关专利占比较大

40、，共计 94 件相关专利未被引证，且被引证频次较低申请的相关专利数量占比较大。知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册254-1-3(b)创新主体 1 含氟杀虫剂专利被引证情况从整体来看，创新主体 1 含氟杀虫剂专利引证和被引证情况次数均为 0 的专利相对较多，共计 36 件相关专利申请，从中进行新专利新技术的筛选，可以初步确定创新主体 1 近几年的技术研发关键技术为吡唑类、酰胺类等化合物的合成，从此基础找出新技术突破口，充实国内含氟杀虫剂相关专利布局。（注：因涉及国外特定企业专利申请的分析，其余主要创新主体申请策略分析内容略）知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册26第

41、 5 章 重点、核心、关键技术分析通过分析专利引证和被引证关系，结合中国农药信息网登记的农药、合享价值度和专利申请时间，筛选出不同创新主体几类最新研发的化合物进行合成路径分析。5.1 1芳基3烷基吡唑的合成1芳基3烷基吡唑的合成主要有 2 种方法，见图 5-1-1。方法 1 使用诸如三乙酰氧基硼氢化钠的试剂，通过适当取代的式 2 的羰基化合物与任选取代的式 3 环状的胺进行还原胺化制备，反应通常在室温下，在诸如二氯甲烷的惰性有机溶剂中进行；而另一种方法适当取代的式 2 的羰基化合物用诸如氢化铝锂的还原剂，在诸如乙醚的惰性溶剂中被还原以产生式 4 的中间体醇。所述醇通过用诸如 HBr 或 PBr

42、 3 的试剂处理被转变成对应的式 5 的溴化物式 5 的溴化物与式 3 的胺的反应获得式 1 的化合物。图 5-1-1 1芳基3烷基吡唑的合成5.2 间二酰胺化合物的合成将式 2 的酸或酰氯与式 3 的胺偶联来制备。该方法涉及使用偶联剂诸如 HATU、EDC 或 TATU，或在添加式 3 的胺之前在有机碱(诸如三乙胺或 Hunnigs 碱)的存在下用草酰氯和 DMF 原位生成酰氯。典型的反应条件包括有机溶剂诸如二氯甲烷、DMSO或 DMF，典型的反应温度为 0 至 80。知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册27图 5-1-2 间二酰胺化合物的合成（注：因涉及国外特定企业重点、核心

43、、关键技术的分析，其余主要创新主体重点技术内容分析略）知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册28第 6 章 结论建议6.1 结论6.1.1 国内外含氟杀虫剂技术领域专利总体情况从当前技术发展情况来看，现阶段在绿色农药含氟杀虫剂技术领域，国内专利申请量相对较多，但专利的维持度相对偏低，审中专利占比较少，技术创新活跃度相对较弱；国外含氟杀虫剂在欧专局和美国的专利布局主要来自美国（3256 件）、德国（3034 件）、日本（1221 件），该技术领域的核心技术主要被美国、德国、日本三个国家的创新主体所拥有，基本掌握了含氟杀虫剂在美国和欧专局的技术市场。6.1.2 国外含氟杀虫剂技术领域主

44、要申请人新技术开发情况从国外主要创新主体专利申请整体情况来看，含氟杀虫剂的技术保护主题主要围绕化合物合成、组合物/联合用药、中间体合成、制剂、晶型保护、化合物检测进行专利布局，专利布局较为全面；且主要以拟除虫菊酯、吡唑类、嘧啶类、吡咯类、脲类、氟虫腈类化合物的合成及组合物/联合用药为主，主要通过在原来的化合物基础上进行新基团的接入、以及在含氟原子的基础上再加入其他基团、或是几类化合物的组合，利用这些手段从而改变化合物的性质，使技术得到创新。从国外重点技术的研发情况来看，近几年主要进行吡唑类、酰胺类、嘧啶类、氟代烯烃、酰氨基乙腈、氨基乙腈衍生物、杂环化合物、杂环芳香族等化合物合成的方向进行相关专

45、利布局，从国内含氟杀虫剂技术市场来看，在国外重点申请人化合物合成基础上进行技术创新扩展技术保护范围，健全中国含氟杀虫剂在国内外技术市场的布局十分重要。6.2 建议6.2.1 技术发展方向建议在绿色农药含氟杀虫剂的技术创新方面，需警惕有效专利的技术方案，重点是化合物合成、组合物/联合用药方面，在化合物合成中，需避免使用有效专利已公开的化合物及化合物合成方法，可通过选择同一化合物接入氟原子外再加入不同的基团，也可进行化合物衍生物合成制备接入氟原子；针对组合物/联合用药技术研发，在原有的两个化合物进行组合后再接入不同的卤素，在组成成分相同的基础上，通过有机化合物合成、知识产权公共服务机构信息服务成果

46、共享报告集化学分册29生物催化、超声波技术、纳米技术、机械合成技术等技术手段，达到安全提高、稳定性提高、致死率提高的目的，需避免使用与有效专利相同的合成路径及合成条件，通过使用不同的合成参数、技术手段等方式进行技术创新。从含氟农药化合物合成研发方向来看，当前含氟杀虫剂的技术研发主要以含有不同碳原子烷基、卤代烷烃、异构体等化合物的合成和组合物/联合用药，为当前的技术研发热点，特别是针对化合物的改性、组合物、制备技术的研究上，建议加大对化合物的改性方法及相关农药组分配方创新的技术研发，同时对常规化合物的改性和产品研发进行技术创新的突破；从近几年重点申请人的研发的吡唑类、酰胺类、嘧啶类、氟代烯烃、酰

47、氨基乙腈、氨基乙腈衍生物、杂环化合物、杂环芳香族等化合物中，关注其研发技术，从中寻找技术突破口。在技术创新过程中，需要重点关注国外及国内技术研发实力雄厚的创新主体的相关专利信息以及核心专利技术，关注、学习和借鉴他们的技术和经验来提高自身的技术研发实力，指导自身发展，避免发生不必要的专利纠纷。6.2.2 未来专利技术布局建议从前期针对含氟杀虫剂专利布局分析结果，将专利布局建议分为含氟杀虫剂重点发展方向专利布局建议和含氟杀虫剂技术类别专利布局建议。含氟杀虫剂含氟杀虫剂重点发展方向专利布局建议重点发展方向专利布局建议现阶段布局力度最大，进行专利布局需注意进行技术创新的发展方向为：化合物合成与组合物/

48、联合用药；布局较为全面：中间体合成；布局力度较为薄弱：制剂、晶体保护、化合物检测。含氟杀虫剂含氟杀虫剂技术技术类别类别专利布局建议专利布局建议再进行专利布局的难度较大，需注意进行技术创新的专利布局方向：嘧啶类化合物合成以及组合物/联合用药；吡咯类化合物合成、组合物/联合用药。具有一定的布局基础，也需注意技术创新：拟除虫菊酯类组合物/联合用药、化合物合成、中间体合成；氟虫腈类组合物/联合用药；苯基吡唑类化合物合成、组合物/联合用药；新烟碱类化合物合成、组合物/联合用药；脲类化合物合成、组合物/联合用药；二卤丙烯类化合物合成；吡咯类中间体合成。知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册30

49、专利布局力度相对较弱，可进行相关专利布局以寻求技术突破的专利布局方向：拟除虫菊酯类制剂、晶型保护；氟虫腈类晶型保护、化合物合成；苯基吡唑类晶型保护；新烟碱类晶型保护；脲类中间体合成、晶型保护；鱼尼丁类化合物合成、组合物/联合用药；嘧啶类中间体合成、晶型保护；苯甲酸酯类组合物/联合用药；甲氧基丙烯酸酯类组合物/联合用药、晶型保护；苯甲酰脲类苯甲酰脲类；吡咯类晶型保护、制剂；苯并噁唑类化合物合成、制剂；异唑啉类化合物合成。布局力度不强，建立技术的优势地位的专利布局方向：拟除虫菊酯类化合物检测；氟虫腈类制剂、化合物检测；苯基吡唑类中间体合成、制剂、化合物检测；新烟碱类中间体合成、制剂、化合物检测；脲

50、类制剂、化合物检测；鱼尼丁类中间体合成、晶型保护、制剂、化合物检测；二卤丙烯类组合物/联合用药、间体合成、晶型保护、制剂、化合物检测；嘧啶类制剂、化合物检测；四嗪类化合物合成、组合物/联合用药、间体合成、晶型保护、制剂、化合物检测；苯甲酸酯类化合物合成、间体合成、晶型保护、制剂、化合物检测；酰基乙腈类化合物合成、组合物/联合用药、间体合成、晶型保护、制剂、化合物检测；甲氧基丙烯酸酯类化合物合成、间体合成、制剂、化合物检测；苯甲酰脲类晶型保护、制剂、化合物检测；吡咯类化合物检测；苯并噁唑类组合物/联合用药、间体合成、晶型保护、化合物检测；桥环胺类化合物合成、组合物/联合用药、间体合成、晶型保护、

51、制剂、化合物检测；异唑啉类组合物/联合用药、间体合成、晶型保护、制剂、化合物检测；吡啶基吡唑类化合物合成、组合物/联合用药、间体合成、晶型保护、制剂、化合物检测。6.2.3 新化合物未来开发方向导向目录官能团、交联度、母体以及取代位点不同的两种化合物，具有不同的作用功能和用途，即使母体相同，但取代位点、取代官能团、交联度不同，化合物的作用效果也是不同的，结构会对化合物活性产生较大的影响，而在一定的结构下取代位点不同造成的影响是难以预估的，并非通过有限次试验就能明确获得高活性化合物结构，故可从现有技术公开的宽范围中，有目的的选出现有技术中未提到的窄范围或个体发明，如果技术解决方案能够取得该领域的

52、技术人员预料不到的技术效果，则具有突出的实质性特点和显著的进步，具备创造性，可进行专利保护。因此，基于现有已知母体结构，尚可进行新化合物及功能的探索，详细开发方向如下：知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册31（一）（一）介离子类新化合物未来开发方向介离子类新化合物未来开发方向表 6-3-1 介离子新化合物未来开发方向序号基础化合物新化合物未来开发方向1基础化合物 R1(即继续开发的新化合物R2)可接基团开展研发。因 R1 为苯基已被后续开发，故可以考虑 R1 被至多 3 个取代基R2 取代的吡啶基,R2 可以是卤素原子、氰基、C1C4 烷基。R5 表示经一个以上 Ra 取代的 C

53、1 至 C4亚烷基、经一个以上 Ra 取代的 C2 至 C4 亚烯基、或经一个以上 Ra 取代的 C2 至 C4 亚炔基；Ra 选自氢原子、卤原子、氰基、硝基、SCN 基、及羟基。从属权利要求将 R5 进一步限制为 C1 至 C2 亚烷基、亚烯基、或亚炔基，再进一步限制为 C1 至 C2 亚烷基。故 R5 可针对 C3-C4 亚烷基、亚烯基、或亚炔基进行尝试。知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册322进一步：R3 与 R4 的可选范围并未改变，基础化合物中 R2 进一步进行限制。可针对新化合物的 R5a 和 R5b 进行优化组合。新化合物 R5a和 R5b 由首权项的较大范围进一

54、步提出 R5a为 H、卤素、氰基或 C1C4 烷基；R5b 为 H、卤素或 CH3，再进一步优化选取 R5a 和 R5b为 H；并且 a 为 1。故可以针对 R5a 与 R5b可分别为氨基、硝基、-OCN、-SCN、CHO、C(=O)OH、C(=O)NH2、C(=S)NH2 或SO2NH2；C2C6 烯基、C2-C6 炔基、C3C8环烷基、C4-C8 烷基环烷基、C4-C8 环烷基烷基、C6-C12 环烷基环烷基、C5C8 烷基环烷基烷基、C3C6 环烯基、C1C6 烷氧基、C3C6 环烷氧基、C4-C8 环烷基烷氧基、C2C6 烯氧基或 C2C6 炔氧基，各自任选地被卤素、氰基、硝基、CHO

55、、C(O)OH、C(O)NH2、C(=O)R10、C(=O)OR11、C(=O)NR12R13、OR11、S(O)nR10、SO2NR12R13 或 Si(R10)3 取代等进行筛选。但需注意按照后续公开的结构式，N+为嘧啶已被公开。知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册333基础化合物的 Q1 和 Q2 一起为 A-1 至A-5 基团之一（详见前述分析），与所键合的碳原子和氮原子一起形成 5 元或 6 元芳环，而新化合物限制为吡啶环，故可以针对除吡啶环外的其他结构进行改进。新化合物中首权项针对 R1 的保护范围也较广，而从属权利要求限制为 R1 代表氢，卤素，氰基，C1-C4-烷

56、基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或 C1-C4-卤代烷氧基，进一步限制为 R1 代表氢，氟，氯气，甲基，乙基，甲氧基或乙氧基，最后限制为 R1 代表氢或甲基。故可从 R1 为硝基、SF5、SCN、C1-C6-烷基氨基、二-(C1-C6)-烷基氨基、羟基、COOH、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-卤代环烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧 基-C1-C6-烷 基、C1-C6-卤 代 烷 氧 基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、氰 基-C1-C6-烷 基、C3-C6-环 烷 基-C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯氧基

57、、C3-C6-炔基、C3-C6-炔氧基、SH、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷硫基、C1-C6-卤代烷知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册34基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-环烷基羰基、C1-C6-卤代烷基羰基、C1-C6-烷氧基亚氨基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-(C1-C6)-烷基氨基羰基、芳基、杂芳基、芳基-C1-C6-烷基或杂芳基-C1-C6-烷基，其中芳基、杂芳基、芳基-C1-C6-烷基和杂芳基-C1-C6-烷基可各自任选地被单取

58、代或多取代且取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基和 C1-C6-烷硫基，或两个 R1 基团一起形成 5 元或 6 元脂族环、芳族环、杂芳族环或杂环，所述环可任选地含有 1 至 2 个选自 O、S 和 N 的原子且其可任选地被单取代或多取代，其中取代基独立地选自卤素和 C1-C4-烷基，p 为 1、2 或 3。知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册35（二）（二）GABA 受体为靶标类新化合物未来开发方向受体为靶标类新化合物未来开发方向表 6-3-2 以 GABA

59、 受体为靶标的新化合物未来开发方向序号基础化合物新化合物未来开发方向1针对基础化合物基团 A 开展改进工作，改进方向包括：烷基，链烯基，芳烷基，烷氧羰基烷基或环烷基甲基。2针对基础化合物 R1、R2、R3、R4、X1、X2以及 Q 基团均可开展改进工作，其中，针对 R1 基团可改进方向包括：卤原子、烷基、烷氧基、烷基硫基、烷基氨基、氰基、硝基；R2 基团可改进方向包括：氢原子、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫基、卤代烷基硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基氨基、氰基、硝基；R3 基团可改进方向包括：卤原子、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫基

60、、卤代烷基硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册36基磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基氨基、氰基、硝基R4 基团可改进方向包括：卤代烷基；烷基羰基；卤代烷基羰基；烷氧基羰基；卤代烷氧基羰基；烷基磺酰基；卤代烷基磺酰基；氰基、硝基；X1 基团可改进方向包括：烷基、卤代烷基、链烯基、卤代链烯基、炔基、卤代炔基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫基、卤代烷基硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、氰基、硝基、烷基羰基、卤代烷基羰基;X2 基团可改进方向包括：氢原子、卤原子、烷基、链烯基、卤代链烯基、炔基、卤代炔基

61、、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫基、卤代烷基硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、氰基、硝基、烷基羰基、卤代烷基羰基;Q基团可改进方向包括：烷基、卤代烷基、烷基氨基羰基、卤代烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、二卤代烷基氨基羰基、吡啶基、N-氧化吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、三唑基、吡咯基、吡唑基、或四唑基。知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册373针对基础化合物 W、R3 基团可开展改进工作，其中，针对 W 基团可尝试改进为硫原子；R3 基团可尝试改进为氯代烷基、溴代

62、烷基以及长链氯代烷基卤素原子、氰基、苯基、硝基、烷氧基、芳杂环。（三）（三）邻苯二甲酰胺新化合物未来开发方向邻苯二甲酰胺新化合物未来开发方向表 6-3-3 邻苯二甲酰胺新化合物未来开发方向序号基础化合物新化合物未来开发方向1针对基础化合物基团(即继续开发的新化合物 X2)可接基团开展研发。因 X1 为氢原子已被后续开发故可以考虑 X1 为根据情况被至多 3 个取代基，X1 连接的苯环可再添加其他的卤素原子；A1 是 C1-C2 亚烷基，C3-C8链烯基，亚炔基等，故可针对含不同碳原子的烷基或烷硫基、苯基进行尝试；Y 链接的苯环进一步限制，可以针对 C1C4 亚烷基、杂环基团、芳香基进行尝试。知

63、识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册382基础化合物中 Xn 进一步进行限制。针对新化合物的 Xm 和 Yn 可以为卤素，氰基，氨基，硝基，甲氧基、羟基，-烷基，(C)2-C63）-链烯基，卤代（C2-C6）-链烯基，(C)2-C6）-炔基，卤代(C)2-C6）-炔基，其中烷基可以相同或不同；和 m 表示 0，1，2，3 或 4，n代表 1，2，3，4 或 5。针对新化合物 R3 进一步限定联苯，萘基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基，吡嗪基，噻吩基，噻吩基，呋喃基、吡咯基、烷基，卤代、环烷基、芳基、杂芳基等。3针对基础化合物苯环可开展改进工作，接入卤素，甲基和卤甲基，氰基，或通过 C 原子改进为 N 原子。基础化合物 N 链接的苯环进行改进，可接入新化合物的 R3 为亚甲基、取代的亚甲基或直接键;R4 选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C6 烷基、卤代 C-C;烷基、C1-C;烷氧基、卤代 C1-Cg 烷氧基、苯基、取代的苯基或杂芳基等。