2021年ADC药物市场格局规模分析及核心技术难点分析报告（42页）.pdf

1、ADC药物作用机制可以简单的总结为结合、内吞、溶解酶降解、释放、破坏及凋亡六步以及旁杀效应。ADC药物较单纯靶向化药、靶向生物药具备明显优势，1，有效降低传统化疗造成的全身毒性、提高治疗窗口，提高整体疗效和患者耐受。2、热门联合疗法之一，扩大适应症患者群。国内外HER2均为热门靶点，国内基本采取跟随策略，海外积极探索其他靶点：2020年全球ADC药物临床项目超过150个，国内31个。从临床项目靶点分布来看，HER2是最热门的靶点，国内一半临床项目集中在这个靶点。在HER2+乳腺癌适应症上，Enhertu将门槛提升太高，对目前在研项目造成较大压力。另外针对于CD19、MESOTHELIN、PSM

2、A、 EGFR等ADC药物进展较快。 Payload：毒素分子是决定ADC的杀伤力的关键因素，主要有微管抑制剂、DNA破坏剂及转录抑制剂等。目前使用频率较高的MMAE、DM1专利权分别属于Seattle及Immunogen，毒素分子的开发是ADC构建壁垒的关键点，各家公司都在开发自己的毒素分子，比如第一三共开发的喜树碱毒素DXd。 Payload设计从高毒性转向低毒性：Enhertu的成功开始改变过去单一追求高毒性的开发理念。偶联方式对平衡ADCs 药物的有效性及毒性起着重要作用:连接子或连接方式决定了抗体的连接位点、DAR、偶联药物分布和连接的稳定性。早期的药物的连接方式为非定点偶联， dr

3、ug在抗体的位置和数量存在较大差异，成药为混合物，容易导致聚焦而产生巨大毒性，近十几年ADC药物的迭代主要来自与偶联技术的进步，定点偶联技术已经可以达到定点定量偶联，大幅提升成药的纯度。 典型的从Biotech成长为Biopharma并正走向Globalpharma的案例：BIC产品驱动股价2006-至今最高涨幅达34倍，目前市值300亿美金，成为中型创新药公司，估值水平PS-TTM在11-38X区间。 依靠ADC核心技术平台从大厂稳定格局中成功突围：创业早期就在ADC核心技术环节小分子毒素及Linker构建了多层次的专利保护池。早期的收入来源主要来自专利许可费及与大厂合作获得授权费。2011年首款产品获批上市开启产品商业化之路，2019-至今产品管线密集获批上市，2年时间三款BIC产品获批上市，Biopharma成功兑现。