医药行业新冠系列专题深度（一）：看好新冠治疗药物前景及其CDMO投资机遇-210811（22页）.pdf

1、 作用机制：BRII-196 和 BRII-198 针对非竞争性的新冠病毒刺突蛋白的受体结合区 RBD 中不同抗原表位，组成联合疗法，特别应用了基因工程技术以降低抗体介导依赖性增强作用的风险，以及延长血浆半衰期以获得更持久的治疗效果。它们的非重叠表位结合区提供了针对 SARS-CoV-2 的高度中和活性。目前的体外证据表明，BRII-196/BRII-198 联合疗法对病毒变异株“”、“”、“”、 “”以及“”保持中和活性。 临床进展：美国进入 III 期临床，中国进入 II 期临床。2021 年 8 月 5 日，公司宣布 ACTIV-2 研究已在美国、巴西、南非、墨西哥和阿根廷的研究中心完成

2、 846 位受试者的入组工作。同时，BRII-196/BRII-198 联合疗法在中国的二期临床试验(NCT04787211)正在进行，并由钟南山院士牵头。针对中国近期出现的由“德尔塔”变异株引起的新冠病例，腾盛博药已与中国政府机构和医院开展合作，向广州、深圳、瑞丽、昆明、南京以及扬州提供 BRII-196/BRII-198 开展临床救治。百济/Singlomics: DXP-593/ DXP-604 作用机制：DXP-593 和 DXP-604 是从 60 多例新冠肺炎康复者抗原 B 细胞中利用高通量单细胞转录组和 VDJ 测序技术筛选出的两款新冠病毒中和抗体。DXP-593 在假病毒和新冠

3、病毒中分别表现出很强的中和活性，半抑制浓度分别为 1.2 纳克/毫升和 15 纳克/毫升。在感染新冠病毒的啮齿模型中，DXP-593 也具有很强的疗效和预防效果。DXP-604 的结合表位不同于 DXP593，也具有高中和活性。 临床进展：2020 年 9 月在澳大利亚启动关于 DXP-593 的随机、双盲、安慰剂，对照 I 期临床试验，并于 2020 年 10 月于多个国家启动 I/II 期临床试验。治疗性药物研发概况：口服新冠药物口服新冠药物概况不同于中和抗体对病毒表面蛋白进行阻断，在研口服新冠药物侧重于抑制病毒转染过程(胞内为主)。因此，从用药机制分析，相对于中和抗体，口服新冠药物或对病毒变异敏感性较低。此外，口服新冠药物相对于输注给药，在用药便利性、用药成本上都有显著优势。开拓药业：雄激素受体(AR)拮抗剂普克鲁胺作用机制：在过去的 2020 年，研究逐步证明通过 AR 拮抗可以有效抑制新冠病毒入侵宿主的两个关键蛋白 ACE2 / TMPRSS2 通路。依此，开拓药业积极推进第二代非甾体类 AR 受体拮抗剂“普克鲁胺”用于新冠患者的临床试验。