1、 研究报告（2022 年第 2 期 总第 111 期）2022 年 4 月 27 日 PEGPEG 化药物化药物行业图谱行业图谱1 1 资本市场与公司金融研究中心 朱雅姝 刘碧波 【摘要】【摘要】行业图谱研究是本中心科技成果转化研究的一项子课题，目标定位于清晰理解前沿科技成果的技术核心、科创企业的技术竞争力及科研工作者的研究进度，从而助力科技成果转化效率的提升。行业图谱研究将以系列形式展开，选取国家战略重点科技领域的商业应用场景逐一进行，时效性较强。本报告为行业图谱的第一个系列生物医药领域：PEG 化药物行业。聚乙二醇（Polyethylene glycol，PEG）是迄今为止已知聚合物中生物

2、兼容性最好的聚合物，对人体无毒无害无刺激，应用范围广，尤其是医药行业中药物及医疗器械。由于聚乙二醇可以引入多种基团，1 感谢资本市场与公司金融研究中心的实习生徐菀翎同学对本报告的助研工作。徐菀翎同学是清华大学材料科学与工程学院 2019 级硕士。其衍生物在继承聚乙二醇各种优良的性能的基础上，极大地扩大了其原有应用范围，如：可与各种药物分子结合，既能保持药效，又能带来减缓药物衰减、降低毒性等优点。本图谱从聚乙二醇概念、应用领域出发，剖析关键技术流程。其核心技术包括高纯度 PEG 原材料生产，PEG 活化衍生物，PEG 化药物及分离纯化；其中，高纯度的 PEG 原料生产和 PEG 化药物是 PEG

3、 生产工艺流程中的关键技术环节，也是全球生产厂家的核心技术布局所在。PEG 在医药领域中，全球范围内开展时间较早，发展较为成熟，产品以及技术积累较为深厚，国外著名企业包括:Nektar,Enzon,NOF,Dr.Reddy,Sunbio；而国内 PEG 发展则相对滞后，PEG 修饰药物市场发展仍处于起步阶段。目前国内获批上市的 PEG 修饰药物除干扰素品种为进口来源之外，其他七款均是国产。学术领域国内主要研究者的科研进展也集中在 PEG 化药物的技术上，针对修饰蛋白质药物的位点以改善药物的半衰期等，目前已有学者成功将成果转化。目录目录 一、概览.1 二、科学背景简述.2(一)PEG 物化性质介

4、绍.2(二)PEG 在各行业中的应用.3(三)不同 PEG 剂型于各产业中的应用.10(四)PEG 化药物特点.11(五)PEG 的生产工艺流程中的关键技术环节.13(六)国内外产业竞争概况.19(七)国内临床与全球已上市 PEG 化药物.26(八)PEG 化药物相关技术研发学者现状.27 三、专业术语解析.28 参考文献.29 图表目录图表目录 图 2-1 PEG 物化性质介绍.3 图 2-2 PEG 在 mRNA 疫苗中的应用.9 图 2-3 小分子药物的 PEG 修饰方法与技术壁垒.19 图 2-4 全球 PEG 化药物相关重点企业.25 图 2-5 国内临床 PEG 化药物.26 图

5、2-6 全球已上市 PEG 化药物.27 图 2-7 PEG 化药物中国学者定位.27 表 2-1 国内外相关重点企业技术壁垒优势.21 表 2-2 国内获批上市 PEG 化药物.21 1 一、一、概览概览 自 20 世纪 90 年代初以来，聚乙二醇化一直是临床上最成熟的半衰期延长技术，30 多年来已在人类身上证明了其安全性。PEG 化药物已被大多数国家/地区批准可经人静脉、口服和皮肤使用。目前，PEG化修饰可被用于修饰蛋白质、多肽、寡核苷酸、抗体片段、有机小分子和纳米颗粒等。在这次的新冠疫苗研发浪潮中，PEG 首次并成功应用在疫苗上。BioNTech 及 Moderna 的 mRNA 疫苗的

6、活性成份结构均为脂质纳米颗粒包裹着病毒 mRNA 序列，其中脂质纳米颗粒的组成中即有PEG-2000。PEG-2000 可以增加运输 mRNA 到细胞的效率，有效提升其稳定性和半衰期。PEG 修饰药物属于技术密集型利基赛道（niche market），这也决定了其壁垒高、应用场景多元化的特点，海外先行企业在规模化业务、创新产品转让等方面的模式创新给国内后发企业提供了路径参考。根据 Allied Markets Research，2017 年全球 PEG 修饰药物市场规模为 103.88 亿美元，预计到 2025 年将达到 178.13 亿美元，增长速度非常显着。截至 2021 年 9 月底，自