【研报】医药生物行业：创新前沿追踪科普系列（一）BTK抑制剂市场空间巨大肿瘤与自身免疫适应症双向发展国内企业创新加速-20200422[19页].pdf

1、 证券研究报告 | 行业专题研究 2020 年 04 月 22 日 医药生物医药生物 BTK 抑制剂市场空间巨大，抑制剂市场空间巨大，肿瘤与肿瘤与自身免疫适应症自身免疫适应症双向发展，双向发展，国内国内 企业创新加速企业创新加速创新创新前沿前沿追踪追踪科普科普系列系列（一）（一） 此前此前， 百济神州的， 百济神州的 BTK 抑制剂抑制剂赞布替尼获得赞布替尼获得 FDA 批准上市，批准上市， 是首个在美上是首个在美上 市的国产抗肿瘤药物市的国产抗肿瘤药物。近日，阿斯利康的阿卡拉布替尼近日，阿斯利康的阿卡拉布替尼将将启动治疗启动治疗 COVID-19 的大型临床试验。的大型临床试验。BTK 抑制

2、剂在多个领域的疗效凸显。抑制剂在多个领域的疗效凸显。我们本我们本 期专题期专题将将为大家为大家详细详细介绍介绍 BTK 靶点靶点及及国内外市场空间、国内外市场空间、全面全面梳理梳理获批产品获批产品 以及以及在研品种在研品种，并进行未来趋势前瞻，并进行未来趋势前瞻，一文读懂一文读懂 BTK 大市场大市场。 BTK 异常可能诱发癌症或自体免疫疾病。异常可能诱发癌症或自体免疫疾病。BTK 是酪氨酸激酶 Tec 家族的成 员，是 BCR（B 细胞表面抗原受体）信号通路的关键激酶，是 B 细胞成熟所 必须的，其功能异常可能会诱发癌症或自体免疫疾病。 全球已上市三款全球已上市三款 BTK 抑制剂，伊抑制剂

3、，伊布替尼销售布替尼销售超超 80 亿美金亿美金，市场规模巨大，市场规模巨大。 伊布替尼：伊布替尼： 艾伯维和强生共同研发， 已获 FDA 批准适应症包括二线 MCL （套细胞淋巴瘤）、一线/二线 CLL（慢性淋巴细胞白血病）、WM（华 氏巨球蛋白血症）、cGVHD（慢性移植物抗宿主病）等，单药与联用均 取得良好的临床数据。 2019 年销售额更是超过 80 亿美元， 同比增长超 过 30%，依然处于快速放量期。此前 Evaluate Pharma 预测，其 2020 年的全球销量额有望达到 75 亿美元，目前看已经大大超出市场预期。 阿卡拉布替尼阿卡拉布替尼：二代 BTK 抑制剂，阿斯利康原

4、研，2017 年获得 FDA 批准上市，用于一线治疗 CLL 及二线治疗 MCL 患者。相较于伊布替尼， 具有疗效好、副作用小、价格低等优点，具有较大的市场潜力。但面对 伊布替尼先发优势及强大的销售能力， 仍处于上市初期的阿卡拉布替尼 尚未实现放量，其 2018 年全球销售额仅 6200 万美元。基于其早期临 床数据及作用机理判断， 阿卡拉布替尼可能是减少 COVID-19 呼吸道并 发症的一个有前景的策略， 将启动大型临床试验。若能在此次疫情中发 挥显著疗效，有望提升知名度，有利于学术推广，进一步加速放量。 赞布替尼：赞布替尼：由百济神州研发的二代 BTK 抑制剂，是中国本土自主研发 的抗癌

5、新药首次获得 FDA 批准在美上市， 用于二线治疗成年 MCL 患者。 针对 MCL 与 CLL/SLL 患者，其均展现了优异疗效及较好的安全性，并 在价格上具有较大竞争优势。目前，赞布替尼已在国内提交 NDA。 国外国外 BTK 抑制剂研发企业较多， 布局适应症关注抑制剂研发企业较多， 布局适应症关注自身免疫性疾病自身免疫性疾病领域领域。 目前已有三个上市药物抢占 BTK 抑制剂肿瘤适应症市场，未来研发管 线可能会更多关注 BTK 抑制剂在自身免疫性疾病领域的应用。 国内市场潜力巨大国内市场潜力巨大，创新加速，百济神州与诺诚健华已申请，创新加速，百济神州与诺诚健华已申请 NDA，关注恒，关注

6、恒 瑞进展瑞进展。国内目前仅有伊布替尼获批上市，其 2019 年前三季度样本医院销 售额已超 2 亿元，实现高速放量。已有多家药企布局研发管线，百济神州的 赞布替尼与诺诚健华的奥布替尼正处于 NDA 阶段，另外还有多家药企产品 在研。恒瑞的 SHR1459 临床前数据对比两代 BTK 抑制剂非劣，具有靶点特 异性好、对激酶的选择性强、口服生物利用度高等特点，预计将降低或消除 伊布替尼在临床上表现出的不良反应；已经有偿许可授权海外，有一定竞争 力。 预计国内 BTK 抑制剂市场有望在 2024 年突破 10 亿美元， 在 10 年内达 到 16 亿美元。 风险提示风险提示：创新药研发进度不及预期