
口服 SERD 等新兴疗法有望提供更优的内分泌治疗方案。现行内分泌药物包括他莫昔芬、雌激素受体调节剂、芳香化酶抑制剂(AI)、氟维司群等。目前芳香化酶抑制剂为最主流的基石疗法。选择性雌激素受体降解剂(SERD)可通过诱导 ER 降解,切断乳腺癌细胞生长信号,氟维司群为全球首款 SERD 药物,但分子量较大、口服生物利用度低,使其仅能通过肌肉注射给药,患者依从性差。近年来,口服 SERD 药物成为新一代内分泌疗法的研发重点之一,具体的开发路径包括:(1)联合 CDK4/6 抑制剂,用于 HR+HER2-乳腺癌的一线治疗,目前阿斯利康、罗氏在全球进展领先;(2)单药用于 HR+HER2-乳腺癌的二线治疗,Radius 的 Elacestrant 已在海外获批,国内益方生物的 Taragarestrant 处于 III 期临床、进展领先。在疗效方面,口服 SERD 针对 CDK4/6i 经治及 ESR1 突变人群疗效尤其优异。