1、 行业深度报告 EGFR TKI 治疗肺癌迭代发展，耐药挑战推动研发升级 行业深度报告 请通过合法途径获取本公司研究报告，如经由未经许可的渠道获得研究报告，请慎重使用并注意阅读研究报告尾页的声明内容。行业报告 医药 2025 年 12 月 1 日 强于大市（强于大市（维持维持）行行情情走走势图势图 相相关关研研究报告究报告 【平安证券】行业深度报告*医药*BTK 抑制剂问世开启靶向治疗，新型疗法突破耐药难题*强于大市20241010【平安证券】行业深度报告*医药*前列腺癌用药全景图 AR 抑制剂促进用药结构改善，核医学等新型疗法不断涌现*强于大市 20240816【平安证券】行业深度报告*医药

2、*ADC 药物适应症系列之胃癌HER2+胃癌治疗迈入 ADC 时代，CLDN18.2 靶点潜力已现*强于大市 20240703【平安证券】行业深度报告*医药*ADC 药物全景图系列（一）新技术平台崭露头角，书腺癌治疗迎来突破*强于大市 20240613 证证券券分分析师析师 何敏秀何敏秀 投资咨询资格编号 S1060524030001 HEMINXIU 韩盟盟韩盟盟 投资咨询资格编号 S1060519060002 叶寅叶寅 投资咨询资格编号 S1060514100001 BOT335 YEYIN 平安观点：第三代第三代 EGFR TKI 已已成为晚期成为晚期 EGFR突变突变 NSCLC 一一

3、线标准疗法线标准疗法。EGFR TKI 的发展从第一代到第三代，持续推动晚期 EGFR 突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者生存期的延长。目前第三代 EGFR TKI 凭借其卓越的疗效与良好的安全性，已成为该群体一线治疗的标准方案。第一代 TKI（如吉非替尼、厄洛替尼）通过可逆性地作用于 EGFR 酪氨酸激酶结构域的ATP 结合位点，抑制 EGFR 自磷酸化及下游信号通路，将中位无进展生存期（mPFS）从传统铂类化疗的 46 个月提升至 913 个月。第二代 TKI（如阿法替尼、达可替尼）则通过与 ERBB 家族不可逆结合，进一步将mPFS 延长至 1114 个月。第三代 TKI 能够选择性抑制

4、常见 EGFR 突变及 T790M耐药突变，在临床研究中取得 18.922.1 个月的mPFS，显著优于前两代药物。在安全性方面，第三代 TKI 对野生型 EGFR 的影响较小，皮疹、腹泻等不良事件发生率较低，展现出更好的耐受性。总体来看，每一代 EGFR TKI 的疗效均呈现出相应的平台期特征，而第三代药物在整体生存获益上实现突破，目前已成为晚期 EGFR 突变 NSCLC 一线治疗的首选。第三代第三代 EGFR TKI 国国内内外市场规模放量及市占率持续提升。外市场规模放量及市占率持续提升。2024 年国内EGFR TKI 市场规模突破 200 亿元，三代 EGFR TKI 占比高达 88

5、%。作为首个获批的第三代 EGFR TKI，奥希替尼自 2015 年在美国加速获批以来，全球销售额持续增长。2024 年其全球销售额达65.8 亿美元，从区域分布来看，奥希替尼美国市场贡献全球销售额 42.0%，欧洲市场占 19.8%，新兴市场（包括中国）占 26.7%，奥希替尼在 EGFR 突变非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗中的优势，是其商业成功的基础。国内市场来看，2024 年中国 EGFR TKI 市场总销售额突破 204.4 亿元，同比增长 19.5%。其中第三代 EGFR TKI（包括奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼等）贡献乨179.9 亿元，占整体市场的 88%，标志着三代药物已确

6、立市场核心地位。证券研究报告 请通过合法途径获取本公司研究报告，如经由未经许可的渠道获得研究报告，请慎重使用并注意阅读研究报告尾页的声明内容。医药行业深度报告 2/18 三代三代 E EG GF FR R T TKIKI 耐药后疗法亟需破局，国内第耐药后疗法亟需破局，国内第四代四代 E EG GF FR R T TKIKI、双抗、双抗、ADADC C 等方案积极探索。等方案积极探索。尽管第三代 EGFR TKI 在疗效和安全性方面表现优异，但耐药性的出现仍会导致疾病进展。接受第三代药物治疗的患者，其耐药机制较为复杂，主要包括EGFR 依赖性机制（如 EGFR C797S 突变、T790M 丢失