【国金证券】医药行业研究：口服环肽：成药性验证元年，百亿美元赛道启幕-260721（25页）.pdf

核心数据速览： ICOTYDE获批：2026年3月，全球首个靶向IL-23口服环肽获FDA批准。 MK-0616降脂数据：20 mg口服LDL-C降幅59.7%，疗效逼近注射单抗。 全球环肽管线：从72项（2021年）增至93项（2026年YTD）。 BD交易总额：2026年YTD达61.7亿美元，创历史新高。 银屑病市场规模：2025年约440亿美元，IL-23/IL-17主导。 ICOTYDE 52周PASI 90：84%，口服药物疗效标杆。 国产进展：翰森HS-20118为国产首个进入临床后期的IL-23口服环肽。H2：报告核心数据解读。H3：获批数据——ICOTYDE的III期疗效全览。ICOTYDE（Icotrokinra）是全球首个获批的靶向IL-23口服环肽，适应症为中重度斑块状银屑病。III期ICONIC-LEAD研究数据：16周PASI 90为50%，24周升至65%，52周达84%；PASI 100从16周的27%提升至52周的57%；IGA 0/1从16周的65%升至52周的82%。头对头ICONIC-ADVANCE研究显示，ICOTYDE 16周PASI 90达55%-57%，IGA 0/1达68%-70%，均显著优于氘可来昔替尼（Sotyktu）。（数据来源：Protagonist Therapeutics/强生）。H3：临床数据——MK-0616的降脂疗效。默沙东MK-0616（Enlicitide）是全球首个完成III期临床试验的口服环肽PCSK9抑制剂。CORALreef Lipids试验（n=2,912）显示，20 mg每日一次口服治疗24周后，经安慰剂校正的平均LDL-C降幅为59.7%。IIb期研究显示6 mg组LDL-C降幅41.2%，30 mg组达60.9%，疗效呈剂量依赖性提升。该产品已于2026年4月向欧盟递交上市申请，美国FDA上市申请预计2026年提交。（数据来源：默沙东）。H3：管线与交易数据——产业进入商业化兑现周期。全球环肽累计在研管线从2021年的72项增长至2026年YTD的93项，2026年新增11项创近五年新高，首次实现从申请临床到批准上市的全阶段覆盖。2026年YTD全球环肽BD交易总额达61.7亿美元。Protagonist Therapeutics作为最大转让方，与强生就ICOTYDE达成潜在总额超9亿美元的交易；与武田就Rusfertide达成潜在总额最高17亿美元的合作。（数据来源：insight数据库）。H2：报告独有数据价值——临床与交易级颗粒度。ICOTYDE安全性数据：所有等级不良事件率50%（Otezla 69.3%、Sotyktu 57.5%、Envudecitinib 58.9%、Zasocitinib 62.1%）；严重不良事件1.0%（Otezla 2.1%、Sotyktu 1.6%、Zasocitinib 3.0%）；因不良事件停药率1.0%（Otezla 5.2%、Sotyktu 2.7%、Zasocitinib 3.2%）。ICOTYDE银屑病关节炎与UC扩展：II期ANTHEM-UC研究显示，治疗组第12周临床应答率64%（安慰剂28%），临床缓解率30%（安慰剂11%）。公司已在溃疡性结肠炎、克罗恩病及银屑病关节炎中全面启动III期临床研究。Rusfertide关键进展：全球III期VERIFY研究已达到主要终点，NDA已提交并获FDA优先审评，PDUFA日期定于2026年Q3。作为首个铁调素模拟肽（FIC分子），靶向真性红细胞增多症中铁稳态调控这一全新机制。翰森HS-20118 I期数据：中国、新西兰及美国开展的I期研究（SAD+MAD，129名受试者）：100 mg QW组第4周PASI评分相对基线改善39.1%，第10周达58.0%；25 mg QD组第4周达54.5%，第10周达90.5%。第8周PASI 75：100 mg QW组33.3%，25 mg QD组75.0%；IGA 0/1：25 mg QD组87.5%。仅报告轻中度TEAEs，无SAE或导致退出的TEAEs。H2：谁需要这份报告？ 医药行业投资者与基金经理：获取口服环肽赛道从成药性验证到商业化兑现的完整投资逻辑，覆盖ICOTYDE、MK-0616、Rusfertide等核心资产的临床与监管进展。 生物科技企业战略决策者与BD负责人：了解全球环肽BD交易趋势（61.7亿美元/年）、MNC布局策略及Protagonist与强生/武田的交易架构细节。 创新药研发人员与临床医生：掌握IL-23R口服环肽、PCSK9口服环肽、铁调素模拟肽等新机制药物的临床数据与安全性特征。 医药行业分析师与研究员：获取银屑病药物市场格局（440亿美元）、IL-23抑制剂竞争态势、口服环肽管线分布等产业数据。 政策制定者与产业规划者：了解中国企业在口服环肽领域的布局（翰森制药HS-20118进入临床后期）及国产创新药研发质量提升趋势。FAQ区块。Q1：报告的临床数据涵盖哪些药物和适应症？A：报告涵盖ICOTYDE（银屑病、溃疡性结肠炎）、MK-0616（高胆固醇血症）、Rusfertide（真性红细胞增多症）、HS-20118（银屑病）等核心口服环肽药物的临床数据。Q2：ICOTYDE与现有银屑病口服药物相比如何？A：ICOTYDE 16周PASI 90为50%-58%，显著优于Otezla（~10%）和Sotyktu（27%-36%），疗效接近注射生物制剂；安全性方面不良事件率50%，为各口服药物中最低。Q3：MK-0616的降脂效果与注射PCSK9单抗相比如何？A：MK-0616 20 mg口服LDL-C降幅59.7%，与注射型PCSK9单抗（Repatha约59%、Praluent约58%）相当。Q4：Rusfertide是什么药？为什么重要？A：Rusfertide是首个铁调素模拟肽（FIC分子），靶向真性红细胞增多症中铁稳态调控的全新机制，已获FDA优先审评，PDUFA日期2026年Q3。Q5：翰森制药HS-20118的临床进展如何？A：HS-20118是国产首个进入临床后期的IL-23R口服环肽，I期数据显示25 mg QD组第8周PASI 75达75.0%，全球II期临床正在推进。Q6：口服环肽赛道未来有哪些催化剂？A：2026年Q3 Rusfertide PDUFA；MK-0616预期2026年递交NDA；HS-20118全球II期数据读出；Protagonist PN-881（口服IL-17）进入II期。完整PDF报告包含内容。 口服环肽技术原理完整解析（环化策略、PPI靶向、口服递送技术）。 ICOTYDE（JNJ-2113）完整临床数据（ICONIC-LEAD、ICONIC-ADVANCE 1/2）。 MK-0616（Enlicitide）完整临床数据（CORALreef系列）。 Rusfertide（铁调素模拟肽）VERIFY III期数据与NDA进展。 翰森制药HS-20118 I期完整数据。 银屑病药物市场格局与竞争分析（IL-23/IL-17抑制剂）。 PCSK9靶向药物市场格局与口服环肽机会。 全球环肽研发管线全景（适应症分布、靶点分布、企业竞争格局）。 环肽BD交易历史与趋势（2001-2026年）。 Protagonist Therapeutics管线与催化剂时间线。 口服环肽技术平台对比（SNAC、C10等促渗透剂）。 风险因素完整清单。延伸阅读。如需了解行业趋势与战略洞察，可返回查看本报告深度分析页面。数据来源说明。本报告数据来源于国金证券医药组研究报告《口服环肽：成药性验证元年，百亿美元赛道启幕》（报告日期2026年7月）。报告作者为分析师甘坛焕（执业证书编号S1130525060003）。数据来源包括insight数据库、公司官网（Protagonist Therapeutics、默沙东、翰森制药）、FDA公告、nature、J.Med.Chem.、Theranostics等学术期刊，以及SID 2026、AHA、ACC等行业会议公开信息。