解决阿片类药物成瘾问题，κ型受体激动剂提供镇痛新方案。目前已发现阿片受体有四种亚型，包括μ-，κ-，δ-和 NOP 受体，广泛分布于脑、脊髓、皮肤和胃肠道。阿片类药物通过激动感觉神经突触的阿片受体，通过 G-蛋白偶联机制，抑制腺苷酸环化酶降解 ATP 生成 cAMP，从而抑制神经递质释放、促进 K+外流、减少 Ca2+内流，抑制痛觉信号的传递。常见的镇痛药物舒芬太尼、瑞芬太尼等大都是μ型阿片类受体激动剂，这类药物存在易耐受和至欣快作用，导致药物成瘾和滥用问题。κ型阿片受体激动剂也能有效缓解疼痛，但用药过程中存在致幻、烦躁和呼吸抑制等副作用，这些副作用主要由脑内的κ阿片类受体介导。因此选择性以外周κ阿片受体为靶点，有望研发出低成瘾性且安全的镇痛药物，是镇痛药物研究的新方向。